常用抗生素簡(jiǎn)介

1、常用抗生素簡(jiǎn)介,天津市人民醫(yī)院呼吸科,與感染性疾病預(yù)后相關(guān)性因素,病原微生物宿主抗感染藥物,常用抗生素,β內(nèi)酰胺酶類氨基糖甙類大環(huán)內(nèi)酯類四環(huán)素類氯霉素類林可霉素類硝基咪唑類利福霉素類多肽類惡唑烷酮類人工合成抗生素類：喹諾酮類、磺胺類,β內(nèi)酰胺酶類藥物特點(diǎn),具殺菌作用，對(duì)人體重要臟器毒性低耐藥主要機(jī)制產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶屬時(shí)間依賴性抗生素對(duì)非典型病原體無(wú)效,β內(nèi)酰胺酶類,青霉素類頭孢菌素類其他β內(nèi)酰胺酶類β內(nèi)

2、酰胺酶抑制劑：舒巴坦、他唑巴坦、克拉維酸等。頭霉素氧頭孢烯類碳青霉烯類：亞胺培南、美洛培南單環(huán)β內(nèi)酰胺類：氨曲南,青霉素類,青霉素G是第一個(gè)發(fā)現(xiàn)并使用的抗生素，毒副作用小、殺菌強(qiáng)、療效肯定、價(jià)格低廉。目前G-桿菌比例增高、細(xì)菌耐藥性加重。青霉素G抗菌譜窄，對(duì)β內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對(duì)酸不穩(wěn)定，不宜口服，已合成多種半合成青霉素，擴(kuò)大了抗菌譜。,青霉素類分類,對(duì)需氧G+菌具抗菌作用:青霉素G、青霉素V對(duì)產(chǎn)酶葡萄球菌具抗菌活性的耐酶青霉素

3、類：苯唑西林、氯喹西林抗菌譜擴(kuò)大至某些G-菌（不包括銅綠假單胞菌）的廣譜青霉素類：氨芐西林、阿莫西林對(duì)銅綠假單胞菌具抗菌作用的青霉素類：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林,頭孢菌素類,特點(diǎn)：抗菌譜廣，殺菌作用強(qiáng)，對(duì)G+、G-、需氧菌、和部分厭氧菌均具強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶較半合成青霉素穩(wěn)定，毒性低、副作用少，療效高，過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類少見(jiàn)。共分為4代。,頭孢菌素類（第一代）,口服：頭孢氨芐（Ⅳ）、頭孢拉定（Ⅵ）、

4、頭孢羥氨芐等。靜脈：頭孢唑啉、頭孢噻吩、頭孢拉定。特點(diǎn)：①對(duì)大多數(shù)G+球菌（除腸球菌、MRSA、金葡菌、表葡外）如：金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、炭疽芽孢桿菌、白喉棒狀桿菌等有抗菌活性。 ②對(duì)需氧G-桿菌作用差，可為多數(shù)G-桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶所溶解。 ③不同程度腎毒性，不易透過(guò)血腦屏障。,頭孢菌素類（第二代）,口服：頭孢克洛（?？藙冢㈩^孢呋辛（西力欣、新福欣）、頭孢替安、頭孢丙烯等 靜脈：頭孢呋辛、頭孢替

5、安、頭孢西丁等特點(diǎn)： ①對(duì)多數(shù)β內(nèi)酰胺酶較第一代穩(wěn)定。 ②對(duì) G+球菌活性比第一代相仿或略低， ③對(duì)某些G-桿菌（流感嗜血、部分腸桿菌、變形桿菌等）抗菌活性強(qiáng)，對(duì)腸桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬、假單胞菌屬多呈耐藥。 ④對(duì)厭氧菌也有一定療效。 ⑤較第一代腎毒性低、血腦屏障通透性較前增高。,頭孢菌素類（第三代）,口服：頭孢克肟、頭孢地尼等。靜脈：頭孢他啶、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢唑肟、頭孢地嗪等。特點(diǎn)： ①對(duì)β內(nèi)酰

6、胺酶更穩(wěn)定，抗菌譜比第二代更廣。 ②對(duì)G+球菌活性不如第二代，但對(duì)化膿性鏈球菌、產(chǎn)酶金葡菌等G+球菌作用強(qiáng)。 ③對(duì)G-桿菌抗菌（如綠膿桿菌、沙雷氏桿菌等）活性明顯加強(qiáng)，近年來(lái)耐藥增加（對(duì)克雷白菌屬、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬、大腸桿菌等）。 ④肝腎毒性低，血腦屏障通透性較第二代增高。 ⑤治療時(shí)應(yīng)注意ESBLs及AmpC酶菌株檢出。,頭孢菌素類（第四代）,靜脈：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢克里定等。具有較強(qiáng)抗菌活性和耐酶能力1.對(duì)G-桿菌（包括綠

7、膿、不動(dòng)桿菌）有強(qiáng)大抗菌活性，相當(dāng)或優(yōu)于三代頭孢菌素2.對(duì)β內(nèi)酰胺酶，包括誘導(dǎo)產(chǎn)生的染色體酶十分穩(wěn)定，對(duì)耐第三代頭孢菌素的菌株仍有抗菌活性。3.對(duì)G+球菌（包括產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌）有一定抗菌活性，抗G+球菌能力約與三代頭孢相似或更強(qiáng)。,β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,克拉維酸（棒酸）,舒巴坦（青霉烷砜）,三唑巴坦 特點(diǎn)：1、抗菌譜廣，但抗菌活性低。2、抑酶作用，與青霉素類，頭孢菌素類合用有協(xié)同作用，使不耐酶抗生素的抗菌譜

8、增廣，抗菌作用顯著加強(qiáng)。,頭霉素類（頭孢西丁、頭孢美唑）,特點(diǎn)： 1、抗菌譜與第二代頭孢菌類似，G+菌作用<第1代頭孢。對(duì)厭氧菌（包括脆弱，擬桿菌）有效，綠膿桿菌無(wú)效。 2、β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高。應(yīng)用：盆腔、婦科、腹腔等厭氧/需氧菌混合感染。,拉氧頭孢（羥羧氧酰胺菌素）,抗菌作用、活性與第3代頭孢似。厭氧菌有效。對(duì)銅綠假單胞菌亦具抗菌活性。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)，凝血障礙等，　轉(zhuǎn)氨酶↑。,碳青霉烯類

9、：亞胺培南、美洛培南、帕尼培南、厄他培南、比阿培南,抗菌譜：G+菌（包括MRSA），G-菌（包括綠膿等），厭O2菌均極有效 對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性極高美洛培南、帕尼培南可用于中樞系統(tǒng)感染，亞胺培南則不行（易引起抽搐）。厄他培南不適于綠膿等非發(fā)酵菌所致感染,單環(huán)β-內(nèi)酰胺類（氨曲南）,窄譜，對(duì)G-菌作用強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌有效，但軍團(tuán)菌，厭O2菌耐藥。對(duì)需氧G+菌、厭氧菌無(wú)效對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的大多β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但對(duì)ESBLs不穩(wěn)定。應(yīng)用

10、：G-桿菌所致嚴(yán)重感染,氨基苷類抗生素的藥理特點(diǎn),濃度依賴性藥物：每日一次兼性/需O2 G-桿菌：強(qiáng)大殺菌作用，部分對(duì)綠膿有效綠膿桿菌：鏈霉素，卡那霉素，新霉素?zé)o效。其余有效，妥布霉素活性較強(qiáng)。,氨基苷類抗生素的藥理特點(diǎn),G+葡球菌：葡萄球菌、草綠色鏈球菌、腸球菌有效，包括耐青霉素金葡菌有效，常與β-內(nèi)酰胺類藥合用，奈替米星活性較強(qiáng)。溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌作用差。厭O2菌：無(wú)效。,氨基糖甙類不良反應(yīng),過(guò)敏反應(yīng)：耳毒性（前庭

11、， 耳蝸功能損害）、腎毒性。神經(jīng)肌肉接頭的阻滯,腎毒性：,大環(huán)內(nèi)酯類,抗菌譜：溶鏈、肺鏈、MSSA、白喉棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、炭疽芽孢桿菌等G+菌具良好抗菌活性。對(duì)厭氧球菌、李斯特菌、軍團(tuán)菌、肺炎支原體，衣原體等有效。臨床應(yīng)用：1、上述病原體所致上、下呼吸道感染及皮膚軟組織感染。2、耐PG的金葡及PG過(guò)敏者作為PG替代藥,林可霉素類（克林霉素、林可霉素）,抗菌譜：對(duì)金葡菌、肺鏈、溶鏈等G+球菌具良好的抗菌作用，多數(shù)厭氧菌有效。骨中

12、濃度高。臨床應(yīng)用：一般不首選。用于敏感菌引起的骨髓炎，關(guān)節(jié)感染。混合感染。（近年來(lái)耐藥增多）。不良反應(yīng) ： 胃腸反應(yīng)，假膜性腸炎,氯霉素（廣譜，抑菌）,對(duì)敏感的沙門(mén)菌所致的傷寒桿菌及厭氧菌有效可通過(guò)血腦屏障，用于敏感菌所致的化膿性腦膜炎、腦膿腫等注意血液系統(tǒng)的毒性反應(yīng)，不宜應(yīng)用輕癥感染,氯霉素應(yīng)用,傷寒、副傷寒的首選藥物。 立克次體感染有效。 點(diǎn)眼—沙眼，眼內(nèi)炎，全眼球炎。 G-性菌的嚴(yán)重感染，尤其 CNS感染，腦膜炎，

13、腦膿腫患者。 厭O2菌感染 有效。,氯霉素不良反應(yīng),造血系統(tǒng)的毒性不可逆的再生障礙性貧血可逆的造血功能紊亂灰嬰綜合征（循環(huán)衰竭）其它（過(guò)敏反應(yīng)；二重感染；胃腸反應(yīng)）,多肽類（萬(wàn)古、去甲萬(wàn)古、替考拉寧、多粘菌素、桿菌肽等）,對(duì)耐甲氧西林的金葡、腸球菌及草綠色鏈球菌具有強(qiáng)大的抗菌活性。具腎、耳毒性近年來(lái)國(guó)外出現(xiàn)耐萬(wàn)古的腸球菌及金葡菌,多肽類,抗菌機(jī)制:（一）胞壁粘肽合成，，對(duì)胞漿中RNA合成也具抑制作用。體內(nèi)過(guò)程:口服不吸收

14、。分布廣不易透過(guò)血腦屏障。不易產(chǎn)生耐藥性抗菌譜與臨床應(yīng)用： G+菌作用強(qiáng)，用于耐藥菌的嚴(yán)重感染。青霉素過(guò)敏者，假膜性腸炎。不良反應(yīng) ： 毒性反應(yīng)大（耳、腎）,惡唑烷酮類（利奈唑胺）,對(duì)MRS、VRE、PISP、PRSP等多重耐藥菌在內(nèi)的G+菌具良好的抗菌作用口服制劑吸收完全?；颊吣褪苄粤己糜糜冖偃f(wàn)古耐藥屎腸球菌感染；②MRSA及多耐藥的肺炎鏈球菌所致的HAP；③復(fù)雜的皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（包括糖尿病足）； ④非復(fù)雜的皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)

15、感染； ⑤由MRSA及多耐藥的肺炎鏈球菌所致的CAP。,喹諾酮類藥物分類,共同結(jié)構(gòu)：4-喹諾酮母核第一代：萘啶酸：現(xiàn)已不用第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路感染、腸道感染。第三代：氟喹諾酮類：環(huán)丙、氧氟、諾氟沙星、洛美沙星等。新一代氟喹諾酮類：左氧氟、加替沙星、莫西沙星等。,喹諾酮類,氟喹諾酮類：對(duì)腸桿菌科、綠膿、不動(dòng)桿菌、MSSA、分支桿菌、支原體、衣原體有作用。但對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌作用差。適用于需氧G_桿菌所致

16、感染，不適用于CAP，耐藥率高。新一代氟喹諾酮類：①對(duì)需氧G+球菌（包括肺鏈、化鏈、葡萄球菌等）作用增強(qiáng)。②對(duì)厭氧菌作用增強(qiáng)。 ③支原體、衣原體、軍團(tuán)菌作用增強(qiáng)。 ④對(duì)需氧G_桿菌與前相仿或略強(qiáng),氟喹諾酮類藥物的優(yōu)點(diǎn),過(guò)敏反應(yīng)少?？诜樟己?，生物利用度高。組織穿透力強(qiáng)。每天一次給藥，使用方便?？咕V廣。,氟喹諾酮類藥物的缺點(diǎn),對(duì)發(fā)育中的骨關(guān)節(jié)有影響。因影響細(xì)菌DNA合成，禁止孕婦使用。毒副作用：溶血、肝腎功能障礙（替馬沙