藥理學—鎮(zhèn)痛藥

1、鎮(zhèn)痛藥OpioidOpioidAnalgesicsAnalgesics&AntagonistsAntagonists概述概述疼痛疼痛是多種原因引起、使患者感受痛苦的一種癥狀。是多種原因引起、使患者感受痛苦的一種癥狀。一疼痛的性質(zhì)：疼痛的性質(zhì)：（1）快痛（銳痛：外傷，骨折，急性心梗）快痛（銳痛：外傷，骨折，急性心梗）尖銳，定位清楚，快、短；尖銳，定位清楚，快、短；（2）慢痛（鈍痛：頭痛、牙痛、月經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛）慢痛（鈍痛：頭痛、牙痛、月經(jīng)痛

2、、關(guān)節(jié)痛）燒灼痛，定位模糊，慢、長；燒灼痛，定位模糊，慢、長；概述概述二緩解疼痛的藥物分類：緩解疼痛的藥物分類：（1）鎮(zhèn)痛藥（）鎮(zhèn)痛藥（analgesics)analgesics)（2）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（antipyreticanalgesicsantipyreticanalgesicsantiinflammatyantiinflammatydrugs)drugs)（3）局麻藥）局麻藥locallocalanesthet

3、icsanesthetics，全麻藥，全麻藥anestheticsanesthetics（4）三環(huán)抗抑郁藥）三環(huán)抗抑郁藥tricyclictricyclicantidepressantsantidepressants（5）卡馬西平，苯妥英鈉）卡馬西平，苯妥英鈉antiepilepticantiepileptic概述概述三鎮(zhèn)痛藥的特點；鎮(zhèn)痛藥的特點；1.1.鎮(zhèn)痛作用強；鎮(zhèn)痛作用強；2.2.對呼吸有抑制作用；對呼吸有抑制作用；3.3.反復應

4、用易成癮反復應用易成癮四鎮(zhèn)痛藥的分類：鎮(zhèn)痛藥的分類：1.1.阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥；阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥；2.2.人工合成鎮(zhèn)痛藥；人工合成鎮(zhèn)痛藥；3.3.具有鎮(zhèn)痛作用的其他藥具有鎮(zhèn)痛作用的其他藥第一節(jié)第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥阿片（阿片（opium)opium)又名鴉片又名鴉片阿片的研究歷史阿片的研究歷史1)1)公元前１６世紀埃及的草紙文對鴉片已有記載，可能是鴉片的最早文字記載。公元前１６世紀埃及的草紙文對鴉片已有記載，可能是

5、鴉片的最早文字記載。2)2)公元前１３０～６３年，公元前１３０～６３年，“theriacatheriaca”中含有阿片。中含有阿片。3)3)公元１世紀，羅馬學者的《百科全書》中記載阿片為止痛劑。公元１世紀，羅馬學者的《百科全書》中記載阿片為止痛劑。4)4)１０～１１世紀，阿拉伯醫(yī)學家了解了阿片的麻醉用途（鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜）。１０～１１世紀，阿拉伯醫(yī)學家了解了阿片的麻醉用途（鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜）。5)5)１６世紀，阿片在歐洲已被人們廣泛應用，１６世紀，阿片

6、在歐洲已被人們廣泛應用，“鴉片酊鴉片酊”即為當時用于治療腹瀉的阿片即為當時用于治療腹瀉的阿片制劑。制劑。6)6)１８世紀以后，１８世紀以后，“復方樟腦酊復方樟腦酊”、“棕色合劑棕色合劑”在臨床中發(fā)揮重要的作用，用于止瀉止在臨床中發(fā)揮重要的作用，用于止瀉止咳同時，吸鴉片開始在東方流行?？韧瑫r，吸鴉片開始在東方流行。7)7)１９世紀開始，對阿片的主要成分進行開發(fā)。１９世紀開始，對阿片的主要成分進行開發(fā)。阿片的化學成分阿片的化學成分2020多

7、種生物堿分兩大類：多種生物堿分兩大類：阿片類生物堿的化學結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系阿片類生物堿的化學結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系【阿片類的作用機制研究歷史】【阿片類的作用機制研究歷史】一、作用機制的研究歷史一、作用機制的研究歷史二二平滑肌興奮平滑肌興奮【藥理作用】【藥理作用】三三心血管心血管特點：特點：①治療量對心率、心律和心收縮力無影響，但可抑制血管平滑肌，對某些個治療量對心率、心律和心收縮力無影響，但可抑制血管平滑肌，對某些個體可引起體位性低血壓；體可引起體

8、位性低血壓；②較大劑量靜脈注射使臥位病人的血壓下降；較大劑量靜脈注射使臥位病人的血壓下降；③更大劑量可出現(xiàn)心動過速，由于更大劑量可出現(xiàn)心動過速，由于mphinemphine可引起組胺釋放和抑制血管運動可引起組胺釋放和抑制血管運動中樞所致；中樞所致；④升高顱內(nèi)壓，由于呼吸抑制，升高顱內(nèi)壓，由于呼吸抑制，COCO2潴留，腦血管擴張。潴留，腦血管擴張?！九R床應用】【臨床應用】1.1.鎮(zhèn)痛：鎮(zhèn)痛：①主要用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、

9、燒傷、癌癥主要用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、燒傷、癌癥等；等；②心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者可用，機理是：鎮(zhèn)靜和擴血管。心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者可用，機理是：鎮(zhèn)靜和擴血管。③嚴重絞痛（腎絞痛、膽絞痛）需要合用阿托品類解痙藥。嚴重絞痛（腎絞痛、膽絞痛）需要合用阿托品類解痙藥。2心源性哮喘心源性哮喘（配合強心苷、呋塞米、氨茶堿）（配合強心苷、呋塞米、氨茶堿）1止瀉：常用阿片酊或復方樟腦酊。止瀉：常用阿片酊或復方樟腦酊?！?/p>

10、不良反應】【不良反應】1.1.治療量時發(fā)生的一般不良反應包括：惡心、嘔吐、膽絞痛、便秘、排尿困治療量時發(fā)生的一般不良反應包括：惡心、嘔吐、膽絞痛、便秘、排尿困難、嗜睡、眩暈及呼吸抑制；難、嗜睡、眩暈及呼吸抑制；2.2.耐受性和成癮：耐受性和成癮：?耐受性耐受性?成癮成癮?戒斷癥狀：煩躁，失眠，打呵欠，流淚流涕，肌肉震顫，嘔吐，腹戒斷癥狀：煩躁，失眠，打呵欠，流淚流涕，肌肉震顫，嘔吐，腹痛，虛脫甚至休克痛，虛脫甚至休克?！境砂a的治療】【成

11、癮的治療】藥物替代療法藥物替代療法?美沙酮美沙酮?二氫唉托啡二氫唉托啡?美沙酮和二氫唉托啡聯(lián)合治療或序貫交替使用。美沙酮和二氫唉托啡聯(lián)合治療或序貫交替使用。?可樂定可樂定【急性中毒】【急性中毒】?表現(xiàn)：昏迷、瞳孔極度縮小，呼吸抑制、血壓下降、紫紺、尿少、體溫下表現(xiàn)：昏迷、瞳孔極度縮小，呼吸抑制、血壓下降、紫紺、尿少、體溫下降，死于呼吸麻痹。降，死于呼吸麻痹。?治療：人工呼吸、給氧、治療：人工呼吸、給氧、注射納洛酮注射納洛酮【禁忌癥】【禁