2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、消化不良是“難以消化”的醫(yī)學(xué)術(shù)語,主要是指位于人體上腹部的一組異質(zhì)性癥狀,分為器質(zhì)性消化不良和功能性消化不良(FD)。消化不良是一種較為普遍的疾病,并且嚴(yán)重影響了患者的生活質(zhì)量,多數(shù)患者是患有功能性消化不良(FD)。功能性消化不良是一組起源于胃十二指腸部位的上消化道癥狀群,研究顯示,功能性消化不良是一個(gè)全球性的問題,發(fā)病率高,不僅嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量,其診療也給衛(wèi)生保健資源帶來了相當(dāng)大的負(fù)擔(dān),在歐美地區(qū)每年FD診治的相關(guān)費(fèi)用都在10億

2、美元上。因此功能性消化不良疾病越來越引起臨床醫(yī)師的關(guān)注。有餐后飽脹不適、早飽、上腹痛、上腹燒灼感等其中一項(xiàng)或一項(xiàng)以上癥狀,但并無器質(zhì)性原因可查。阿考替胺是世界上首個(gè)獲批的功能性消化不良治療藥,本論文主要研究阿考替胺的合成路線、中試放大和分析測(cè)定。
  先將2,4,5-三甲氧基苯甲酸和氯化亞砜反應(yīng)生成2,4,5-三甲氧基苯甲酰氯。粗品無需經(jīng)過后處理,在DMAP的催化條件下直接和2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯反應(yīng)得到2-[N-(2,4,5

3、-三甲氧基苯甲?;?氨基]-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑。粗品用95%乙醇重結(jié)晶,所得產(chǎn)品即是2-[N-(2,4,5-三甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑的精制品。用生成的產(chǎn)品和吡啶鹽酸鹽反應(yīng),脫去苯環(huán)鄰位甲基,得到2-[N-(2-羥基-3,4二甲氧基苯甲?;┌被鵠-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑。經(jīng)過醋酸精制后的2-[N-(2-羥基-3,4二甲氧基苯甲?;┌被鵠-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑和過量的N,N-

4、二異丙基乙二胺反應(yīng)得到2-[N-(4,5-二甲氧基-2-羥基苯甲?;?氨基]-4-[(2-二異丙基氨乙基)氨基羰基]-1,3-噻唑。將反應(yīng)得到的2-[N-(4,5-二甲氧基-2-羥基苯甲酰基)氨基]-4-[(2-二異丙基氨乙基)氨基羰基]-1,3-噻唑粗品溶于異丙醇中,然后滴加濃鹽酸得到2-[N-(4,5-二甲氧基-2-羥基苯甲?;?氨基]-4-[(2-二異丙基氨乙基)氨基羰基]-1,3-噻唑·鹽酸鹽,重結(jié)晶得到鹽酸阿考替胺三水合物,反

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