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文檔簡介
1、腸易激綜合征(IBS)是一種常見胃腸道疾病,主要表現(xiàn)為腹痛(胃氣脹、腹脹、排便不暢)和腹瀉、便秘、或者腹瀉便秘交替。目前,IBS發(fā)病原因仍不清楚。鹽酸阿洛司瓊(Alosetron Hydrochloride)是一種有效的、高選擇性5-HT<,3>受體拮抗劑,是近年來FDA批準(zhǔn)的第一個IBS治療新藥,用于治療女性非便秘型IBS。鹽酸阿洛司瓊的商品名為Lotronex,系英國葛蘭素威康(Glaxo Wellcome)公司開發(fā)的,于2000年
2、3月份在美國首次上市。其化學(xué)名為2,3,4,5.四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮鹽酸鹽。 本論文主要進(jìn)行了鹽酸阿洛司瓊的合成研究,參考有關(guān)合成文獻(xiàn),改進(jìn)了合成工藝,更適合工業(yè)化生產(chǎn)。鹽酸阿洛司瓊的合成采取以2,4.哌啶二酮為起始原料,與N-甲基-2*苯肼進(jìn)行縮合,然后在硫酸存在下環(huán)合得2,3,4,5.四氫-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮,再與4
3、-羥甲基-5-甲基咪唑在對甲苯磺酸催化下縮合,最后與鹽酸成鹽??偸章蕿?0.7%,比已報道的合成方法得到的收率高。為了提高鹽酸阿洛司瓊的收率,降低原料成本,進(jìn)行了大量的合成實驗,探討了各步反應(yīng)機(jī)理和反應(yīng)條件的優(yōu)化,建立了中控指標(biāo)。在合成實驗過程中,對中間體的后處理進(jìn)行改進(jìn),取得很好的效果。其中,用N,N二甲基甲酰胺替代乙醇對中間體2,3,4,5-四氫-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮重結(jié)晶,中間體的純度提高了10%;用乙
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