新型苯基吡唑和苯基嘧啶類化合物的合成與生物活性.pdf

1、吡唑和嘧啶類化合物因其良好的農(nóng)藥和醫(yī)藥活性，而成為許多生物活性分子的優(yōu)選結(jié)構(gòu)。四取代苯類除草劑為原卟啉原氧化酶抑制劑，其獨特的作用機制可保證動植物之間的良好選擇性，具有十分廣闊的發(fā)展前景。本論文分別以吡唑和嘧啶環(huán)為母核，引入具有較高除草活性的四取代苯骨架，設(shè)計合成了一系列含四取代苯的苯基吡唑和苯基嘧啶類衍生物。對目標化合物的骨架進行結(jié)構(gòu)修飾和改造，通過取代基的變換，比較它們的生物活性，以期得到選擇性強、結(jié)構(gòu)更加新穎的活性化合物。

2、　　本論文通過優(yōu)化條件，合成了四取代苯的羰基二硫縮烯酮，并研究它在不同的條件下與親核試劑（苯肼、甲基肼、苯甲脒、乙脒）反應合成N-取代苯基-4-(四取代苯基)吡唑A、N-甲基-4-（四取代苯基）吡唑B、2-取代苯基-5-(四取代苯基)嘧啶C、2-甲基-5-(四取代苯基)嘧啶D、5-取代苯基嘧啶-6-甲硫基嘧啶E、5-取代苯基-6-甲磺?；奏共六個系列45個新的目標化合物，并通過1H NMR，13C NMR，19F NMR，IR和HR

3、MS及X-射線單晶衍射得以確認。對新化合物進行了除草和殺菌、抗癌等初步生物活性測試，結(jié)果表明:所合成化合物表現(xiàn)出了一定的除草活性，個別化合物對部分雜草有一定的選擇性。目標化合物對油菜菌核病菌，番茄早疫病菌，黃瓜灰霉病菌，蘋果輪紋病菌和小麥紋枯病菌六種離體植物病原菌具有不同程度的殺菌活性，其中A，B，D和E系列化合物的活性相對較好，對部分菌種的抑制率高于對照藥百菌清和多菌靈，例如化合物B2對番茄早疫病菌的EC50值為9.15 mg/L，化