脲嘧啶類化合物的合成及其生物活性研究.pdf

1、脲嘧啶類化合物和苯氧羧酸類化合物均具有重要的生物活性，其中脲嘧啶類化合物作為一類高活性的原卟啉原氧化酶(protox)抑制劑，是以光合作用為靶標(biāo)的除草劑，具有對人和牲畜安全的特點(diǎn)。而苯氧羧酸類化合物因其具有強(qiáng)選擇性，迅速內(nèi)吸性，良好的展著性、對環(huán)境危害小和使用安全等優(yōu)點(diǎn)，被廣泛應(yīng)用在農(nóng)林、環(huán)保等方面。 本文綜述了除草劑研究開發(fā)的最新進(jìn)展及發(fā)展趨勢；綜述了近年來在脲嘧啶環(huán)3-位N-取代的結(jié)構(gòu)優(yōu)化情況，具體介紹了3-位N-取代典型化

2、合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、開發(fā)過程、合成方法、生物活性，并對它的發(fā)展趨勢和前景作了展望。另外，詳細(xì)介紹了苯氧羧酸類除草劑在農(nóng)藥中的研究進(jìn)展。 本文采用“亞結(jié)構(gòu)連接法”、“生物電子等排”等新化合物創(chuàng)制的方法，將具有不同除草機(jī)理除草活性的亞結(jié)構(gòu)結(jié)合起來，即脲嘧啶結(jié)構(gòu)與苯氧羧酸結(jié)構(gòu)有機(jī)的結(jié)合起來，設(shè)計(jì)并合成了三個(gè)系列37個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的新型化合物。所有化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、1HNMR、LC/MS確證。 所合成的化合物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為

3、以下三類： (1)N-[2-取代-4-氯-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氫嘧啶-l(6H)-基)苯基]-N-取代-2-苯氧乙(丙)酰胺類化合物Ⅰ：R1=3-F,3-Cl,2-CH3,3-CH3,4-CH3,3,5-diCH3,3-CH3-4-Cl,4-\cOOCH3等。 (2)N-[4-氟-5-(3-甲基-2,6-二氧4三氟甲基-2,3-二氫嘧啶-1(6H)-基)苯基]-N-取代-2-苯氧乙(丙)酰胺

4、類化合物Ⅱ：R-=3-Cl-4-Cl,3-CH3;R2=H,CH3。 (3)N-(3-(5-氯吡啶-2-) -6-(三氟甲基)-1,2,3,4-四氫-2-2甲基-2,4-二酮嘧啶-5-基)-2-取代苯氧丙(乙)酰胺類化合物Ⅲ:對化合物Ⅰ、Ⅱ的部分化合物在75ga.i./hm2劑量下進(jìn)行了除草活性測試,經(jīng)莖葉與土壤處理,三類化合物均表現(xiàn)出不同和度的除草活性.對雙子葉雜草的活性明顯優(yōu)于對單子葉雜草的活性.部分化合物對苘麻(Abuti