嘧啶聯(lián)吡唑甲酰胺類化合物的合成及生物活性.pdf

1、吡唑類和嘧啶水楊酸類化合物因具有廣泛的生物活性而一直被用于農(nóng)藥先導(dǎo)化合物的開發(fā)。本論文設(shè)計(jì)合成了兩類嘧啶聯(lián)吡唑甲酰胺類化合物，以期發(fā)現(xiàn)具有較高活性的農(nóng)藥先導(dǎo)結(jié)構(gòu)。
　　以氟代乙酰乙酸乙酯為起始原料，經(jīng)取代、環(huán)化、取代、水解反應(yīng)生成1-(4,6-二甲氧基-嘧啶-2-)-3-R-吡唑-4-甲酸，然后與二氯亞砜反應(yīng)生成酰氯，酰氯與各種取代苯胺反應(yīng)，合成了93個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的嘧啶聯(lián)吡唑甲酰胺類化合物 A1-A93；酰氯與取代氨基乙醇經(jīng)?；磻?yīng)

2、得到嘧啶聯(lián)吡唑甲酰胺中間體，中間體再與各種取代異氰酸酯作用得到化合物B1-B26。所有化合物都通過了1H NMR和MS結(jié)構(gòu)確認(rèn)和表征。
　　對(duì)所有目標(biāo)化合物進(jìn)行了除草活性測(cè)定，同時(shí)對(duì)化合物的構(gòu)效關(guān)系做了初步分析。測(cè)定結(jié)果表明，在150 g a.i./ha劑量下苗后莖葉噴霧處理時(shí)，化合物A34對(duì)芥菜、繁縷和小藜3種闊葉雜草的抑制率高達(dá)80％以上；在150 g a.i./ha劑量下苗前土壤噴霧處理時(shí)，化合物A53、B1、B8對(duì)稗草、繁