含3，4，5-三甲氧基苯基和溴代苯基的氨基膦酸酯類化合物合成及生物活性研究.pdf

1、α-氨基膦酸酯作為天然氨基酸的類似物，具有抗植物病毒、植物生長調節(jié)、除草、殺菌、抗腫瘤等重要生物活性。近年來又發(fā)現α-氨基膦酸酯類化合物具有抗煙草花葉病毒活性。有關其合成及生物活性的研究引起了人們的廣泛關注。 為了尋找更高抗煙草花葉病毒活性的化合物，本文采用活性基團拼接法，將3，4，5-三甲氧基苯基和溴原子引入到α-氨基膦酸酯結構中，設計并合成系列含3，4，5-三甲氧基苯基和溴代苯基的氨基膦酸酯。以沒食子酸為原料，經過醚化、酯化

2、、酰肼化、鐵氰化鉀氧化四步反應得到3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)。在無溶劑條件下，分別采用無催化劑和BF<,3>·Et<,2>O催化劑，3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)與間(對)溴苯胺，亞磷酸二酯進行Kabachnik-Fields反應，合成出同一系列的八個未見文獻報道的目標化合物。通過元素分析，IR、<'1>HNMR、<'13>CNMR及<'31>pNMR對目標化合物的結構進行了表征，并對其波譜性質，合成方法、反應條件等進行

3、了系統(tǒng)分析和探討。培養(yǎng)了化合物Ig的單晶，晶體結構經X．衍射分析，數據分析表明化合物Ig屬單斜晶系，空間群P2(1)/c，a=12.7429(14)nm，6=14.1740(16)am，c=14.2643(15)nm，α=90.00°，β=107.360(6)°,γ=90.00°，Z=4，V=2459．0(5)nm<'3>，Dc=1.395 mg/m<'3>，μ=1.77 mm<'-1>，F(000)=1072.0．化合物Ig分子中還存