N-二(三)取代苯基吡咯并異噁唑-吡唑二酮類化合物的合成及生物活性.pdf

1、“高效、低毒、安全”已經(jīng)成為新農(nóng)藥創(chuàng)制的主題。酞酰亞胺原卟啉原氧化酶抑制劑類除草劑因其優(yōu)越的除草活性近年來越來越受到重視，其中商品化的品種有日本住友化學(xué)株式會(huì)社開發(fā)的氟胺草酯(flumiclora-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)；巴斯夫公司開發(fā)的吲哚酮草酯(cinidin-ethyl)等。
　　 本論文以氟胺草酯N-苯基酞酰亞胺母體結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，利用生物電子等排、類似合成及活性片段拼接等農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)方法，引進(jìn)

2、經(jīng)典的1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，設(shè)計(jì)合成了三個(gè)系列共42個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的目標(biāo)新化合物。三個(gè)系列目標(biāo)化合物分別為：5-(2-氟-4-氯苯基)-3-芳基-3aH-吡咯并[3，4-d]異噁唑-4，6(5H，6aH)-二酮類化合物、5-(2-氟-4-氯苯基)-3-芳基-1-苯基-1，6-二氫吡咯并[3，4-c]吡唑一4，6(3aH，5H)-二酮類化合物、2-[2-氯-4-氟-5-(3-芳基-4，6-二氧代-1-苯基-3a，4，6，6a-四氫吡咯并

3、[3，4-c]吡唑-5(1H)苯氧基]乙酸正戊酯類化合物。新化合物的結(jié)構(gòu)通過1HNMR、IR、MS、元素分析或高分辨質(zhì)譜確認(rèn)，其中兩個(gè)代表性化合物1-3和II-11用X-射線晶體衍射法測(cè)定了其晶體結(jié)構(gòu)。
　　 對(duì)本論文目標(biāo)新化合物進(jìn)行了除草活性的系統(tǒng)測(cè)試，結(jié)果表明，部分化合物具有一定的除草活性，其中化合物II-12在50克/畝，25克/畝的濃度下對(duì)油菜莖葉處理的抑制率分別為69.5％和58.5％。化合物殺菌活性測(cè)試結(jié)果表明，當(dāng)濃