2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、本文根據(jù)藥物的構(gòu)效關(guān)系,通過對氯己啶的結(jié)構(gòu)改造,設(shè)計合成了五種雙胍類化合物,其中三種為未見文獻報道的新化合物;并委托山東省醫(yī)學(xué)科學(xué)院對其中的三種化合物進行了抗菌活性實驗?! ∧壳?,據(jù)文獻報道,有三種方法可以合成雙胍類化合物鹽酸鹽,如下(1)以二氰化氨鈉、1.6-己二胺鹽為原料制得中間體,再與相應(yīng)的苯胺鹽反應(yīng):(NH2-(CH2)6-NH2·2HCL+NaN(CN)2→BuOH(NCNH-NH()H-(CH2)6-NH-HNH-CN2A

2、-NHHCL→)(NHNH()6()-()H-()·2HCL)A是有烷基、鹵素、羥基、酯基等取代基的苯環(huán)。(2)用氰胺和己二胺鹽反應(yīng)制得。(N+NH-2-NH22HCLNitrobenzene)A-NH-NH=C-NH-NH=C-NH-(CH2)6-NH-C-NH-C-NH-A·2HCLA同上。(3)通過兩步縮合反應(yīng)。用硫甲基氰基異脲與己二胺為原料合成中間體,再與相應(yīng)的苯胺鹽反應(yīng)。(A)2CH3S-C(NH2)=N-CN+H2N-(CH

3、2)6-NH2→H2O(HH-CN+2CH3SH)(B)(CH2)6[NHH-C-NH-CN]2+2NH2-A·HCLEtOCH2CH2OHNHNHA同上?! ‰p胍類化合物大都采用傳統(tǒng)的第一種方法合成,由于第一、第二種方法所涉及到的原料毒性大,來源缺乏,合成難度大,因此,本文改用第三種方法,合成了五種雙胍類化合物,這些反應(yīng)及產(chǎn)物用方程式表示如下:(A)2CH3S-C(NH2)=N-CN+H2N-(CH2)6-NH2H2O→(CH2)6

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