擬腎上腺素藥匯總

1、.,擬腎上腺素藥,,,教學(xué)目標(biāo),1．掌握腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺、多巴胺的作用，用途和不良反應(yīng)。2．熟悉麻黃堿，間羥胺，酚妥拉明的作用特點(diǎn)與應(yīng)用.3. 了解β受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)。,,按與AD-R選擇性結(jié)合的不同分: ① α、β受體激動(dòng)藥：AD（Adr）、DA ② α受體激動(dòng)藥：NA、間羥胺 ③ β受體激動(dòng)藥：Iso,【分類(lèi)】,,.,腎上腺素（AD、Adr、副腎素）【體內(nèi)過(guò)程

2、】 1、po無(wú)效，可im、ih、iv·gtt; 2、作用時(shí)間短。,一、 α、β受體激動(dòng)藥,,.,【藥理作用 】激動(dòng)α、β受體 1．心血管系統(tǒng) ⑴ 心臟: 心力↑、心率↑、傳導(dǎo)↑、耗氧↑。 ⑵ 舒縮血管： 皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管以收縮為主。 冠狀血管擴(kuò)張： ① 激動(dòng)β2受體→ 舒張冠脈→灌脈流量↑ ② 心臟作功→腺苷增

3、加→冠狀血管擴(kuò)張 骨骼肌血管擴(kuò)張：以β2為主，,腎上腺素( Adrenaline, AD、Adr),,.,⑶ 對(duì)血壓的影響 ①與劑量有關(guān)： 治療劑量時(shí)收縮壓增加，舒張壓下降，脈壓差加大; 較大劑量時(shí)收縮壓和舒張壓均增加,表現(xiàn)：先升后降。 ②翻轉(zhuǎn)作用： 先用α受體阻斷劑，再用腎上腺 素時(shí), 腎

4、上腺素的升壓作用變?yōu)榻祲骸??促進(jìn)腎素分泌：作用于鄰腎小球細(xì)胞。,,.,2．支氣管： ⑴興奮支氣管平滑肌β２受體,使支氣管平滑肌舒張?！、茰p少組胺釋放，并激動(dòng)支氣管粘膜血管的α１受體，使粘膜血管收縮，減輕水腫。3．代謝：促進(jìn)機(jī)體物質(zhì)代謝 激動(dòng)α 、 β２受體，促進(jìn)肝糖原分解，降低外周組織對(duì)葡萄糖攝取，血糖升高。 激動(dòng) β受體，促進(jìn)脂肪分解，使血中游離脂肪酸升高。,,.,【臨床應(yīng)用】

5、 1．心跳驟停：心室內(nèi)注射Adr,配合人工呼吸、 心臟 擠壓。 ① 溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病等。 ② 電擊：應(yīng)先除顫，再用腎上腺素。,,.,2．過(guò)敏性休克： 為什么腎上腺素是搶救過(guò)敏性休克的首選藥？ 因?yàn)槟I上腺素： ① 收縮血管，血壓上升。 ② 興奮心臟，擴(kuò)張冠脈，改善心功能。 ③ 擴(kuò)張支氣管，收縮支氣

6、管黏膜血管，增加通氣量。3．支氣管哮喘：急性發(fā)作 ① 抑制組胺釋放 ②松弛支氣管平滑肌，收縮支氣管平滑肌粘膜血管，減輕支氣管粘膜充血、水腫。,,.,4．局部應(yīng)用： ⑴ 與局麻藥合用 減慢吸收 →延長(zhǎng)局麻時(shí)間； 減少吸收 →減少中毒反應(yīng)。 ⑵ 局部止血,,.,【不良反應(yīng)】 1．治療量：可見(jiàn)心悸、煩燥、面色蒼白、出 汗等。 2．大劑

7、量：BP↑,有腦溢血的危險(xiǎn)。可出現(xiàn)心律 失常。 3．高血壓、心臟病、甲亢、糖尿病等禁用。,,.,【作用特點(diǎn)】 1、激動(dòng)α、外周多巴胺受體，β受體微弱 2、腎臟： 激動(dòng)D1受體→擴(kuò)張腎血管→腎血流量↑ →濾過(guò)率↑→ 排Na+↑+利尿。 抑制腎小管Na+重吸收 ↑,多巴胺（Dopamine、DA

8、）,,.,【作用機(jī)理】 1、 直接興奮α、β受體 2、 促進(jìn)NA的釋放【作用特點(diǎn)】 (1) 性質(zhì)穩(wěn)定,可口服。 (2) 作用與腎上腺素相似，但慢、弱、久。 (3) 易透過(guò)血腦屏障，中樞興奮作用強(qiáng) 。 (4) 快速耐受性。,麻黃堿( Ephedrine、Eph),,.,去甲腎上腺素（ Noradrenaline ，NA）【體內(nèi)過(guò)程】 1.只能靜脈滴注給藥，不宜口服，禁止肌注、

9、 皮下注射及靜推。 ① 口服收縮胃黏膜，在堿性腸液易分解。 ② 肌注、皮下注射強(qiáng)烈收縮血管，發(fā)生組織壞死。 ③ 靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高、心律紊亂。 2.經(jīng)COMT、MAO轉(zhuǎn)化失活，主要以代謝產(chǎn)物的 形式經(jīng)腎排泄。,二、 α受體激動(dòng)藥,,.,【作用】興奮α、β1受體 1．血管：收縮，但冠脈擴(kuò)張。 2．心臟： 離體心臟：興奮

10、β1受體，→心率↑，傳導(dǎo)加快↑， 心輸出量↑。 整體心臟：心率↓(反射性作用 ） 血壓↑反射性興奮迷走神經(jīng)→心率↓ 3．血壓： 收縮壓、舒張壓均升高：興奮心臟、收縮血管， 升壓作用不被α受體阻斷藥翻轉(zhuǎn),,.,【臨床應(yīng)用】

11、 1．休克：補(bǔ)足血容量后，血壓仍不能回升者， 小劑量短期使用。 2．上消化道出血：1～3mg稀釋后口服。,,.,【不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)】 1．局部組織缺血壞死。 處理： ⑴更換注射部位; ⑵熱敷； ⑶普魯卡因或酚妥拉明。 2．心血管反應(yīng)：血壓過(guò)度升高、偶有心律失常 禁用

12、高血壓，動(dòng)脈硬化，器質(zhì)性心臟病 3.急性腎衰： 保持尿量>25ml/小時(shí) 禁用少尿、腎功能不全,,.,【作用】 1．機(jī)理： ⑴ 激動(dòng)α受體； ⑵ 促進(jìn)NA釋放 2．特點(diǎn) ⑴收縮血管,升高血壓較NA弱而久 ⑵較少引起腎功能衰竭 ⑶不易引起心律失常 ⑷給藥方便：可肌注也可靜注【臨床應(yīng)用】 NA 良好代用品

13、 各種休克早期或其他低血壓狀態(tài),間羥胺（Aramine,阿拉明 ),,.,【作用特點(diǎn)】選擇性興奮α1受體?！九R床應(yīng)用】 1．陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 2．?dāng)U瞳，檢查眼底: 優(yōu)點(diǎn)：作用弱于阿托品，維持短， 不升眼內(nèi)壓，不調(diào)節(jié)麻痹。,去氧腎上腺素（phenylephrine ,新福林，本腎上腺素）,,.,【體內(nèi)過(guò)程】 1．口服無(wú)效,可氣霧給藥和

14、舌下含服． 2．不能透過(guò)血腦屏障． 3．維持時(shí)間較長(zhǎng)?！咀饔谩?興奮β受體,對(duì)α受體無(wú)效 1．心臟：興奮β１受體 → 收縮力增加 、傳導(dǎo) 加快、心率增加。,異丙腎上腺素（ Isoprenaline，Iso 喘息定）,三、 β受體激動(dòng)藥,,.,2．血管和血壓 （1）血管舒張：骨骼肌、腎、腸系膜、冠脈血管舒張 （2）血 壓：收縮壓↑，舒張壓稍微↓ 3．?dāng)U

15、張支氣管平滑?。?激動(dòng)β２受體，抑制組胺釋放。 4.促進(jìn)代謝： 促進(jìn)糖原及脂肪分解 → 血糖↑，血中游離脂肪酸↑,,.,【臨床應(yīng)用】 1．支氣管哮喘：控制癥狀、舌下含服或噴霧法。 2．房室傳導(dǎo)阻滯：Ⅱ、Ⅲ度，舌下含服或靜 脈滴注。 3．心跳驟停：心室內(nèi)注射。 4．休克：感染性休克及伴房室傳導(dǎo)阻滯或心率

16、 減慢的心源性休克。但需補(bǔ)足血容量。,,.,【不良反應(yīng)】 　　常引起 心率加快、心悸、頭痛。劑量過(guò)大，心肌耗氧量↑，心律失常，甚至心室顫動(dòng)?！窘砂Y】 　　 冠心病、心肌炎、甲亢禁用。 多巴酚丁胺(dobutamine) 選擇性激動(dòng)β１受體，用于急性心肌梗死并發(fā)心功能不全。,,思考題,1.腎上腺素為什么是治療過(guò)敏性休克的首選藥？2.氯丙嗪