藥理學(xué)抗腎上腺素藥

1、分類,α腎上腺受體阻斷藥（拮抗藥） ?腎上腺素受體阻斷藥（antagonists）,一、 α腎上腺受體阻斷藥,?受體阻斷藥能選擇性與?受體結(jié)合，產(chǎn)生抗腎上腺素的作用.,【藥理作用】 能競爭性地、非選擇性地阻斷α1及α2 腎上腺素受體 1、血管和血壓：舒張血管，外周阻力降，低血壓下降。,酚妥拉明(phetolamine),一、?1、?2受體阻斷藥,2、心臟： （興奮）反射性興奮交感阻斷突觸前膜α2受體 ，促NE

2、釋放，激動心臟的?1受體，心輸出量增加。,3、其他： 擬膽堿作用：興奮胃腸道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻斷5-HT受體，釋放組胺 阻滯鉀通道,【臨床應(yīng)用】 外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈血管痙攣。 用于靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏。 用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷、術(shù)前準備及其驟發(fā)高血壓。其他：可樂定抗高壓久用突然停藥引起高血壓危象及 感染、心源性、神經(jīng)源性休克。,【不良反應(yīng)】1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹

3、瀉，嘔吐。3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。,長效類：酚芐明（phenoxybenzamine） 【藥理作用】非競爭性、非選擇性α受體阻斷劑。 作用特點： 起效慢、作用強大而持久。 【臨床應(yīng)用】和【不良反應(yīng)】與酚妥拉明同,,這類藥物可使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenaline reversal)。 因為AD可

4、激動?受體和?2受體，阻斷了?受體，而保留了?2受體的作用，導(dǎo)致骨骼肌血管擴張，血壓下降。,1. β受體阻斷作用(? 1、?2) ①心臟：對心臟具有抑制作用，實驗顯示β1受體 阻斷藥可減慢竇性節(jié)律，減慢心房和房室結(jié)傳導(dǎo)。 ②血壓：對正常人血壓影響不明顯，對高血壓患者 具有降壓作用，且療效可靠。 ③支氣管：使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。 成為其主要的副作用。,

5、,【藥理作用】,二、 ?腎上腺素受體阻斷藥,④腎素：阻斷球旁細胞的β1受體， 能使腎素釋放減 少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)功能削弱。⑤代謝： 糖代謝：β受體阻斷藥和α受體 阻斷藥合用可 拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代謝：β受體阻斷藥減少游離脂肪酸自脂肪 組織的釋放。,2.膜穩(wěn)定作用 某些β受體阻

6、斷劑具有局麻藥樣的作用，但顯效時的用量已超過治療劑量。3.內(nèi)在擬交感活性（ISA） 某些β受體阻斷劑具有部分激動β受體的作用，但在整體用藥時常被其阻斷作用所掩蓋4.其他 減少房水生成，降低眼壓如噻嗎洛爾；抗血小板聚集；減少兒茶酚胺引起的震顫。,【臨床應(yīng)用】 1. 抗心律失常 對多種心律失常有效，尤其是竇 性心動過速及擬腎上腺素藥引起的心律失常。 2. 抗高血壓