使君子化學(xué)成分及其對(duì)血管內(nèi)皮細(xì)胞抑制作用研究.pdf

1、使君子(QuisqualicindicaL)系使君子科(Combretaceae)使君子屬(Quisqualis)植物。主要分布于東南亞以及我國(guó)福建、臺(tái)灣、四川等地。該植物的果實(shí)、根、葉可入藥，有小毒。具有殺蟲(chóng)，消積，健脾的作用。其主要藥理作用為：殺蟲(chóng)，抑菌，抗炎，興奮中樞神經(jīng)等作用。為了探索使君子抗腫瘤血管生成活性成分，本實(shí)驗(yàn)對(duì)使君子化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)分析，并對(duì)分得的化合物在血管腫瘤生成模型細(xì)胞株EVC-304上進(jìn)行了活性篩選，結(jié)果如

2、下： 1.使君子化學(xué)成分的預(yù)試?yán)孟到y(tǒng)預(yù)試的方法對(duì)使君子所含的化學(xué)成分進(jìn)行了預(yù)試，結(jié)果表明使君子中主要含有氨基酸，單寧，糖、多糖及其甙類(lèi)、生物堿、揮發(fā)油、蒽醌、甾體、香豆素和萜類(lèi)化合物。 2.各萃取段化學(xué)成分研究利用硅膠柱層析、SephadexLH-20等色譜分離純化技術(shù)對(duì)總浸膏各萃取段進(jìn)行了化學(xué)成分的系統(tǒng)分析，從石油醚萃取浸膏中得到5個(gè)單體化合物，根據(jù)理化性質(zhì)以及光譜的方法分別鑒定為單硬脂酸甘油酯、單棕櫚酸甘油脂、赤桐

3、甾醇、1-亞油酸-棕櫚酸-甘油酯、豆甾醇；從乙酸乙酯萃取浸膏中得到3個(gè)單體化合物，經(jīng)鑒定分別為熊果甲酯、白樺脂酸、沒(méi)食子酸乙酯；從乙酸乙酯萃取浸膏中得到4個(gè)單體化合物，經(jīng)鑒定分別為沒(méi)食子酸、苯甲酸、丁二酸、蔗糖。其中豆甾醇、沒(méi)食子酸乙酯、苯甲酸為首次從該植物中分離得到。 3.使君子中化學(xué)成分對(duì)EVC-304細(xì)胞增殖的影響采用MTT法對(duì)分得的化合物在血管腫瘤生成模型細(xì)胞株EVC-304上進(jìn)行了活性篩選，結(jié)果顯示：白樺脂酸和熊果甲酯

4、對(duì)EVC-304細(xì)胞增殖有明顯的抑制作用，且抑制作用呈時(shí)間依賴(lài)性，24h，48h，72h白樺脂酸半數(shù)抑制濃度分別為67.1μg/mL，52.1μg/mL，47.3μg/mL；24h，48h，72h熊果甲酯半數(shù)抑制濃度分別為273.1μg/mL，207.5μg/mL，132.4μg/mL。 綜上所述，本試驗(yàn)從使君子中共得到12個(gè)單體化合物，其中豆甾醇、沒(méi)食子酸乙酯、苯甲酸為首次從該植物中分離得到。通過(guò)MTT試驗(yàn)表明，白樺酯酸、熊果