小分子類肽氨肽酶N抑制劑的合成及體外活性測(cè)定.pdf_第1頁(yè)
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1、ABSTRACTAminopeptidaseN(APN)belongstoafamilyofzincdependentmetalloproteinasethatplaysanessentialroleintuminvasionangiogenesis.APNisinvolvedinthedegradationofECMfacilitatesthegrowthmetastaticspreadoftums.InadditionAPNalso

2、servesasareceptfconavirusesitisinvolvedinthetrimmingofantigentheprocessofantigenpresentation.Allthesefindingsmakethisenzymeaninterestingtargetfpossibleantitumdrugsresearchwhichrequirethedevelopmentofpotentmeiveinhibits.I

3、nthisthesisbasedontheknownstructureofpeptidelikederivativesasAPNinhibitscrystalstructureoftheenzymeapplicationofcomputeraideddrugdesignsoftwarewedesignsynthesizetwoseriesof14novelpeptidelikederivatives:phenylacetylderiva

4、tivesbenzenesuifonylderivatives.Thetargetcompoundsarepreparedbythereactionofsubstitutionesterificationacylationcondensation.TheirstructuresareconfirmedbyIRESIMS1HNMR13CNMR.Preliminarybioactivityassaysarecarriedoutinvitro

5、.ThetargetcompoundsareevaluatedfinhibityactivitiestowardAPNMMP2.BoththeAPNMMP2whichhavetwoZn2intheactivesitebelongtoafamilyofzincdependentmetalloproteinasesotheAPNinhibitswoulddisplayinhibityactivitiesonMMP.Asaresultmost

6、ofthesenewlysynthesizedcompoundsshowgoodinhibityactivitiesonAPN.DataofthecomparativestudiesexhibitstheivitytowardsAPNishigherthantowardsMMP2.ThesenewcompoundshavepotentiveinhibityactivitiestowardAPNwithIC50valuesinthemic

7、romolarrange.InthisthesiswetrytodesignthepeptidelikederivativesthathavegoodinhibityactivitiesonAPNinvitro.Someofthesecompoundssuchas1g2gwhichcouldconfmationallymatchtherequirementoftheactivesiteofAPNaresupposedtohavegood

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