L-異谷氨酰胺類(lèi)氨肽酶N抑制劑的設(shè)計(jì)合成及初步活性研究.pdf_第1頁(yè)
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1、本文對(duì)L-異谷氨酰胺類(lèi)氨肽酶N抑制劑的設(shè)計(jì)合成及活性進(jìn)行了研究。文章基于現(xiàn)有APN抑制劑的三維結(jié)構(gòu)，利用ChemOffice等軟件進(jìn)行分析和優(yōu)化，設(shè)計(jì)并合成了兩個(gè)系列共23個(gè)L-異谷氨酰胺衍生物。以L-谷氨酸為基本骨架，與甲醚化保護(hù)的阿魏酸縮合后，經(jīng)過(guò)酰化、水解反應(yīng)得到關(guān)鍵中間體丙烯酰胺基，再經(jīng)?；磻?yīng)得到目標(biāo)化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)紅外光譜、電噴霧質(zhì)譜和核磁共振譜確證。本文所設(shè)計(jì)合成的L-異谷氨酰胺類(lèi)化合物，在體外對(duì)兩類(lèi)金屬蛋白酶都表現(xiàn)

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