C-3取代吲哚的合成與脯氨酸催化不對稱反應的初步研究.pdf

1、吲哚是天然產(chǎn)物重要的母體結構，具有很明顯的藥理活性。吲哚的化學研究仍是雜環(huán)化學研究的熱點，特別是3-取代吲哚衍生物。目前有許多關于C-3取代吲哚的化學構建方法，但近年來關于由吲哚進一步構建3-取代吲哚的報道日漸增多。
　　氫轉移反應是利用氫供體作為氫源對氫受體進行還原的一類反應，與普通的氫氣還原相比較，該方法條件溫和，不需要高溫高壓設備。Hantzsch Ester是常見的氫源，具有與輔酶NADH類似的結構，可有效對雙鍵進行還原。

2、
　　脯氨酸類催化劑是一種有效的手性催化劑，可催化Aldol、Michael、Diels-Alder等許多反應，具有很好的選擇性。改進脯氨酸催化劑和尋找脯氨酸催化的高選擇性反應成為目前的熱點。
　　在有機堿條件下，縮合吲哚與醛，合成系列3-吲哚甲基醇底物。在酸性條件下，催化該底物羥基的離去，獲得α，β-不飽和亞胺離子中間體，該中間體隨后被HantzschEster還原，進而獲得C-3取代吲哚。系統(tǒng)的討論了酸、溶劑和底物對該反