咔啉衍生物的催化合成及活性研究.pdf

1、咔啉生物堿是生物堿中重要的一個亞族，由于其吲哚并吡啶構成的平面芳環(huán)結構，咔啉衍生物很容易嵌入到DNA中，從而表現(xiàn)出抗菌、抗病毒、抗腫瘤以及抑制中樞神經系統(tǒng)等重要的生物活性和藥理活性。文獻報道的關于咔啉衍生物的合成方法，最常見的是通過Pectet-Spengler反應構建吡啶環(huán)，也有部分文獻報道通過金屬催化來合成咔啉的芳環(huán)骨架，但是這些合成方法存在著路線太長，或者條件苛刻等缺點。發(fā)展一種新穎高效的合成方法，合成一些新的咔啉化合物并測定其活

2、性，具有重要的意義。
　　近年來金屬催化C-H活化反應引起了人們廣泛的關注，而通過C-H活化構建吡啶環(huán)的研究也有報道，但文獻上報道的這種方法都是用來制備異喹啉化合物的。本課題以吲哚基肟酸酯為原料，通過過渡金屬催化的C-H活化，一步構建咔啉所需要的吡啶環(huán)。以此反應為關鍵反應順利的合成了海洋天然產物EudistominU的結構骨架，合成了11個新的β-咔啉和γ-咔啉衍生物。并對這些新化合物進行了初步的細胞活性測試。結果表明，化合物12