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文檔簡(jiǎn)介
1、魚腥草因具清熱解毒，消癰排膿，利尿通淋等功能，可用于痰熱喘咳、熱痢、熱淋、癰腫瘡毒等癥。魚腥草中含有癸醛，月桂醛及甲壬酮等成分，但這些化合物都沒(méi)有抗病原微生物的活性。起著抗菌活性作用的是一種名為癸酰乙醛(CH3(CH2)8COCH2CHO)的成分，基于其游離狀態(tài)易于聚合失效，成品必須制成性質(zhì)較穩(wěn)定的加成物形式。 針對(duì)“合成魚腥草素”、“新魚腥草素”、“水溶性魚腥草素”、“高效魚腥草素”的生物活性還不夠高以及合成魚腥草素和新魚腥草
2、素的生產(chǎn)成本也偏高的問(wèn)題，在保持魚腥草素的活性結(jié)構(gòu)基本不變的條件下，我們對(duì)天然的魚腥草素進(jìn)行了結(jié)構(gòu)改造，合成了一系列β-二酮衍生物。體外抗菌活性測(cè)試結(jié)果表明：所合成的β-二酮衍生物對(duì)白色葡萄球菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，有望用于制備抗菌藥物。 本課題研究的目的是探討β-二酮衍生物的合成及其生物活性構(gòu)效關(guān)系研究。通過(guò)引入一些活性基團(tuán)，來(lái)對(duì)β-二酮類化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾、改造，共設(shè)計(jì)合成13個(gè)新型的β-二酮類衍生物和5個(gè)中間體。通過(guò)1HNM
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