丹參素及芍藥苷在Caco-2細(xì)胞模型中轉(zhuǎn)運(yùn)的研究.pdf

1、中藥的吸收、分布、代謝和排泄(ADME)的研究是中藥現(xiàn)代化的一個(gè)基本問題之一。研究中藥單體或其有效成分的胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制對(duì)理解中醫(yī)藥的科學(xué)內(nèi)涵和進(jìn)行合理處方設(shè)計(jì)具有重要的意義。本文通過對(duì)丹參素、芍藥苷單體及兩種藥物不同配比情況下在Caco-2細(xì)胞模型中的轉(zhuǎn)運(yùn)研究,得到了兩種藥物在Caco-2細(xì)胞模型中的初步轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。建立了快速、可靠和簡便的Caco-2細(xì)胞模型,考察細(xì)胞的生長情況并進(jìn)行了模型的驗(yàn)證。細(xì)胞模型能被用來研究藥物轉(zhuǎn)運(yùn)情況。利用C

2、aco-2細(xì)胞模型進(jìn)行模擬小腸吸收研究。實(shí)驗(yàn)考察了時(shí)間、藥物濃度以及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑對(duì)兩種藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的影響,試圖揭示丹參素及芍藥苷的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。結(jié)果表明丹參素與芍藥苷在Caco-2細(xì)胞模型中存在P-gp蛋白介導(dǎo)的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。同時(shí),研究了丹參素及芍藥苷不同配比條件下在Caco-2細(xì)胞模型中轉(zhuǎn)運(yùn)的Papp值變化。在固定丹參素濃度情況下,改變芍藥苷的劑量,觀察芍藥苷對(duì)丹參素在Caco-2細(xì)胞模型中轉(zhuǎn)運(yùn)的影響;在固定芍藥苷濃度情況下,改變丹參素的劑