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1、設(shè)計(jì)開(kāi)發(fā)高效、低毒、選擇性好、安全性高、環(huán)境相容性好的現(xiàn)代“綠色”化學(xué)農(nóng)藥已成為新農(nóng)藥創(chuàng)制研究的熱點(diǎn)之一。3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪類化合物是近年來(lái)頗受關(guān)注的一類新型含氮雜環(huán)化合物,因其具有廣泛的生物活性在藥物研究領(lǐng)域備受矚目。
本文主要研究了N-取代-3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪類化合物的合成方法和殺菌活性,合成了29個(gè)N-取代-3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪化合物20a~20o、23a~23c和21a~21k,對(duì)所合
2、成化合物的結(jié)構(gòu)用IR、1H NMR、13C NMR進(jìn)行了表征,部分化合物的結(jié)構(gòu)用質(zhì)譜進(jìn)行了表征。
?。?)以鄰氨基苯酚和取代苯甲醛為原料,采用“一鍋法”合成了9個(gè)2-(取代芐基氨基)苯酚22a~22i,中間體席夫堿的合成采用無(wú)溶劑法。該方法不僅操作簡(jiǎn)單,而且產(chǎn)率高,是一類較理想的綠色合成方法。
?。?)以鄰氨基苯酚為原料與1,2-二溴乙烷反應(yīng)合成3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪1,考察了反應(yīng)溫度、反應(yīng)物的物質(zhì)的量的比和反應(yīng)
3、時(shí)間對(duì)反應(yīng)產(chǎn)率的影響。結(jié)果表明反應(yīng)溫度為110℃,鄰氨基苯酚與1,2-二溴乙烷的物質(zhì)的量的比為1:1.3,反應(yīng)時(shí)間為10 h,產(chǎn)率最高為61.8%。然后以3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪1為原料與鹵代烴反應(yīng)(方法二)合成了12個(gè)目標(biāo)化合物20a、20c、20g、20j~20o和23a~23c。
?。?)以合成的中間體2-(取代芐基氨基)苯酚22與1,2-二溴乙烷反應(yīng)(方法一)合成了9個(gè)N-(取代芐基)-3,4-二氫-1,4-苯并噁
4、嗪20a~20i。對(duì)用方法一和方法二兩種方法合成的目標(biāo)化合物20a、20c和20g的總產(chǎn)率進(jìn)行比較,結(jié)果表明方法一不利于合成芐基上有供電子基團(tuán)的產(chǎn)物。
(4)以3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪1為原料與1,2-二溴乙烷反應(yīng)合成 N-(2-溴乙基)-3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪24,然后再與取代苯胺反應(yīng)合成了11個(gè)N-(2-(取代苯胺基)乙基)-3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪21a~21k。
(5)對(duì)所合成的26個(gè)N-
5、取代-3,4-二氫-1,4-苯并噁嗪類化合物進(jìn)行了殺菌活性測(cè)試,結(jié)果表明在所有的殺菌活性中,目標(biāo)化合物對(duì)油菜菌核病菌的活性最高,其中化合物21h在25 mg/L濃度下對(duì)油菜菌核病菌的抑制率高達(dá)97.2%,21g的抑制率達(dá)89.7%;其次是對(duì)小麥白粉病菌的活性,化合物20e和20o對(duì)該菌的防效率均為90.0%,化合物20m和21f的防效率分別為80.0%、70.0%。目標(biāo)化合物對(duì)辣椒疫霉病菌和黃瓜灰霉病菌也有一定的活性,其中化合物20n對(duì)
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