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文檔簡介
1、本文設計合成了兩個系列的化合物，并分別探究了各自的藥理活性。
系列一：以水楊酰胺為起始原料，設計合成了2-取代苯基-2,3-二氫-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮類化合物（1a-1t），藥理實驗采用最大電驚厥實驗（MES）測定其抗驚厥活性。結(jié)果顯示：化合物2-苯基-2,3-二氫-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮（1a）抗驚厥活性較好（半數(shù)有效量ED50為34.1mg/kg），保護指數(shù)（PI=TD50/ED50）為11.1，安全性要
2、略好于臨床對照藥卡馬西平。
系列二：采用環(huán)己酮-2-羧酸乙酯與3-氨基-1,2,4-三唑縮合生成5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉-9-醇(2)，然后進行氯代反應得到中間體3，最后烷基化得到新型9-取代-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉化合物(4a-4n）。采用MTT法進行化合物抑制 A549肺癌細胞、Bel-7402肝癌細胞和HCT-8結(jié)腸癌細胞體外活性測試。結(jié)果表明
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