氮雜環(huán)酰胺類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、長期以來，氮雜環(huán)類化合物在新農(nóng)藥的開發(fā)中占有重要的地位。噻二唑類化合物是其中非常優(yōu)良的結(jié)構(gòu)單元，具有廣泛的生物活性。本文以2-甲基-4-三氟甲基-噻唑-5-羧酸和硫代氨基脲為原料，首先合成了中間體5-(2-甲基-4-三氟甲基-噻唑-5-基）-[1，3，4]噻二唑-2-氨基，然后再與不同的芳酰氯進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，合成了7個新型含噻二唑酰胺類化合物。通過生物活性測定可知，此系列化合物的具有殺菌活性，化合物E在100μg/mL高濃度時對蘋果輪紋

2、和花生褐斑防效較好，死亡率達(dá)80％以上，化合物G在100μg/mL高濃度時對花生褐斑防效較好，死亡率達(dá)80％以上。
　　噻唑類化合物作為殺菌劑已有廣泛應(yīng)用，特別是將噻唑基團(tuán)引入到化合物結(jié)構(gòu)中，通過結(jié)構(gòu)修飾，產(chǎn)生出具有廣泛生物活性的化合物。比如由孟山都公司研發(fā)出的噻呋酰胺，其結(jié)構(gòu)如圖Ⅰ所示。本文以2-甲基-4-三氟甲基-噻唑-5-羧酸為原料，與氯化亞砜反應(yīng)生成2-甲基-4-三氟甲基-噻唑-5-酰氯，然后與芳胺進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，合成了8

3、個新型2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酰胺類化合物，測定了其殺菌活性。尤其化合物8g對黃瓜灰霉的抑菌率到達(dá)81％，遠(yuǎn)高于對照藥劑噻呋酰胺。
　　煙酰胺類化合物在農(nóng)藥醫(yī)藥等領(lǐng)域都具有廣泛的應(yīng)用，比如由巴斯夫公司研發(fā)出的啶酰菌胺，其結(jié)構(gòu)如圖Ⅱ所示。本文以2-氯煙酸為原料，與氯化亞砜反應(yīng)生成2-氯煙酰氯，然后與取代芳胺進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，合成了6個新型2-氯煙酰胺類化合物。通過生物活性測定得知，此系列化合物的殺菌活性不等，在較高濃度時，所