2-氨基煙腈和4,5-二氫吡唑類(lèi)衍生物的合成研究.pdf

1、雜環(huán)化合物一直是藥物研究的熱點(diǎn)，關(guān)于它們的一些活性化合物和治療藥物有很多，本文主要專(zhuān)注于2-氨基煙腈類(lèi)化合物以及4，5-二氫吡唑類(lèi)化合物這兩類(lèi)比較常見(jiàn)的雜環(huán)化合物。根據(jù)最近研究發(fā)現(xiàn)，2-氨基煙腈類(lèi)腺苷A2A受體拮抗劑以及4，5-二氫吡唑類(lèi)細(xì)胞周期檢查點(diǎn)激酶Ⅰ抑制劑在治療帕金森病以及腫瘤時(shí)有其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，它們也因此備受各大研發(fā)機(jī)構(gòu)及制藥公司關(guān)注，本文就選擇對(duì)這兩類(lèi)化合物進(jìn)行研究，以期找到一套全新的合成方法以及藥物先導(dǎo)化合物。
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2、文總結(jié)了2-氨基煙腈類(lèi)化合物以及4，5-二氫吡唑類(lèi)化合物近幾年來(lái)的藥理學(xué)研究情況以及合成現(xiàn)狀，發(fā)現(xiàn)這兩類(lèi)化合物表現(xiàn)出廣泛的生物活性，但是其已有的合成方法均比較單一，且合成的化合物類(lèi)型有限。為了得到簡(jiǎn)單、高效的合成方法，我們對(duì)這兩類(lèi)化合物的合成進(jìn)行了構(gòu)思并設(shè)計(jì)出了一套以銅為催化劑，羥肟酸酯、芳香醛和丙二腈為原料，針對(duì)2-氨基煙腈類(lèi)化合物的多組分反應(yīng)合成策略以及以羥肟酸酯和對(duì)甲苯磺酰亞胺為原料，針對(duì)4，5-二氫吡唑類(lèi)化合物的合成策略，以實(shí)現(xiàn)