芳基吡唑類(lèi)衍生物的合成與表征.pdf

1、吡唑類(lèi)衍生物在當(dāng)今農(nóng)藥發(fā)展中占有重要位置，氟蟲(chóng)腈(fipronil)是一個(gè)極具代表性的芳香基吡唑類(lèi)殺蟲(chóng)劑，是一個(gè)GABA-氯離子通道抑制劑。但氟蟲(chóng)腈對(duì)蜜蜂和水生生物毒性很大、對(duì)環(huán)境不友好制約了該藥的廣泛使用。為了降低氟蟲(chóng)腈的毒副作用，篩選出殺蟲(chóng)性更好的藥物，本文設(shè)計(jì)合成了一系列的共十八個(gè)新型芳基吡唑類(lèi)衍生物，并對(duì)其進(jìn)行了表征。
　　 1，以取代苯胺、鄰氟苯甲酰氯為原料合成了出鄰氨基二苯甲酮衍生物，然后和水合肼發(fā)生縮合、關(guān)環(huán)反應(yīng)，

2、然后經(jīng)過(guò)吲唑環(huán)上的N位烷基化、芳香胺的重氮化形成重氮鹽，可以直接和2，3-二氰基丙酸乙酯經(jīng)過(guò)縮合、成環(huán)合成出3，5-取代基1-[2，4-取代基-2-（1-烷基吲唑）-苯基]-吡唑;也可以還原成肼，然后和1，3-二酮或3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯反應(yīng)形成含有吲唑環(huán)的芳基吡唑衍生物，最后吡唑環(huán)用NBS溴代合成出芳基溴代吡唑衍生物。
　　 2，上述合成的二苯甲酮衍生物和丙酮肟經(jīng)過(guò)縮合、關(guān)環(huán)合成出含有1，2-異噁唑的芳胺，然后用上述的