含α-氨基膦酸酯的吡唑酰胺類衍生物的合成及生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、吡唑酰胺類化合物由于其廣泛的生物活性,在醫(yī)藥和農藥研究領域占有重要的地位。在醫(yī)藥方面,主要用作抗菌劑、抗癌劑等;在農藥方面,主要用作殺蟲劑、殺菌劑、除草劑等。多年來吡唑酰胺類化合物的合成和生物活性研究一直受到化學、藥學和生物學領域人們的重視,尤其是近年來,也成為醫(yī)藥、農藥精細化工領域研究開發(fā)的重要方向之一。此外,α-氨基膦酸酯類衍生物因其具有高效的生物活性,成為農藥研究領域熱點之一,近年來本課題組合成了系列取代的α-氨基膦酸酯類化合物,

2、并進行了抗煙草花葉病毒(TMV)活性篩選,結果表明這些化合物具有較高的抗煙草花葉病毒(TMV)活性。
  為了尋找具有更高活性的抗煙草花葉病毒(TMV)的藥劑,我們采用活性基團拼接原理,將α-氨基膦酸酯引入到吡唑環(huán)結構中,設計并合成了25個含α-氨基膦酸酯的吡唑酰胺類化合物。所有的化合物均通過1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR及元素分析等確證。并以目標化合物 H1為例,采用了一種鍵合型淀粉手性色譜柱(Chiralp

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