吉非替尼衍生物的合成.pdf

1、喹唑啉類(lèi)化合物及其衍生物具有多種生物活性。研究表明含有喹唑啉基礎(chǔ)骨架的化合物具有抑菌、抗炎、抗結(jié)核、抗糖尿病、抗HIV和抗腫瘤等生物活性。近年來(lái)這類(lèi)化合物在抗腫瘤藥物研究領(lǐng)域比較活躍，特別是喹唑啉類(lèi)化合物對(duì)EGFR、RARP、MPS2、JAK2、CHK-2以及Pin1等均顯示出了顯著的抑制活性。通過(guò)多年研究，迄今為止人們已經(jīng)成功上市了22個(gè)替尼類(lèi)抗腫瘤藥物，其中大部分是喹唑啉類(lèi)化合物。如Imatinib、Gefitinib、Erloti

2、nib和Lapatinib等喹唑啉類(lèi)抗腫瘤藥物。具有顯著的臨床療效。因此人們對(duì)于喹唑啉類(lèi)抗腫瘤藥物的研究越來(lái)越青睞。
　　本論文綜述了喹唑啉類(lèi)化合物在抗腫瘤藥物應(yīng)用研究進(jìn)展。并通過(guò)調(diào)研國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)，設(shè)計(jì)從側(cè)鏈6-位取代基和4-位胺基基團(tuán)的改變、來(lái)修飾合成新的喹唑啉衍生物。并通過(guò)MTT法對(duì)比研究，初步研究其生物活性。
　　本文對(duì)合成的目標(biāo)化合物抑制腫瘤細(xì)胞的活性進(jìn)行了測(cè)試，分別針對(duì)人體的MCF-7（人乳腺癌細(xì)胞）HEPG2（