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1、分類號uDc密級公開舅參廬夕擎碩士研究生學位論文伊馬替尼手性衍生物的合成與活性研究申請人:學號:培養(yǎng)單位:學科專業(yè):研究方向:指導教師:完成日期:陳仕杰2121180化學化工與材料學院有機化學藥物合成化學張華副教授2015年3月24日黑龍江大學碩士學位論文AbstractImatinibmesylateisthefirstmolecularlytargetedtreatmentofchronicmyeloidleukemia(Chron
2、icMyeloidLeukemia,CML)tyrosinekinaseinhibitorinthepharmaceuticalindustryhadatremendousimpactButwithusedwidelyinclinicalapplications,andwiththeduration,thedrugresistanceappeared,promptingUStodevelopanewtypeoftyrosinekinas
3、einhibitorsInthispaperused3acetylpyrimidine,2methyl5nitroanilineaSthestartingmaterial,viaadditionreaction,condensation,cyclization,reductionreactiontogiveanimportantintermediateN(5amino2methylbenzeney1)4(3pyddyl)2piperid
4、ineamine,ie,imatinibamine,Takingtheproductasbasicstructure,respectivelydifferentprotectedgroupsofaminoacidsanddifferentdipeptidescondensation,thusintroducingchiralitytoimatinibderivativesweredesigned,andsynthesizedaminoa
5、cidsimatinibderivative24,peptidesimatinibderivative7,atotalof31compounds,andallcompoundsweredetectbyIR,1HNMR,13CNMRHRMSThesecompoundsweretestedoftheinhibitoryactivitybythemethodofMTTThedatashowthatYM4,YM12,YM一13,YM14,YM1
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