新型β-鄰氯芳甲酰基硫代酰胺的合成及新型Ugi反應研究.pdf

1、極性烯酮N,N-,N,S-,S,S-乙縮醛類化合物,已經被證明是構建雜環(huán)化合物的重要中間體,被廣泛的應有于合成范圍廣泛的各種雜環(huán)化合物,在過去十多年烯酮乙縮醛同各種化合物反應產生各種稠雜環(huán)化合物屢見報導。本文以芳甲酰基硫代酰胺為和Baylis-Hillman加合物為合成子構建了一種合成新型多官能團的β-鄰氯代芳甲?；虼０返姆椒?。
　　 小分子肽類在藥學、醫(yī)學等領域有著重要的作用。Ugi反應作為多組分反應中最重要的反應之一,在

2、合成多肽及其類似化合物和雜環(huán)化合物領域中有著廣泛的應用。本文利用Ugi反應,以新胺源肼基甲酸乙酯為合成子,建立了一種合成二肽類化合物的新方法。
　　 論文首簡單介紹了Baylis-Hillman反應和Ugi反應的進展、反應條件以及其在有機合成領域的重要應用;另外介紹了極性烯酮N,S-,N,N-,S,S-乙縮醛,β-芳甲酰硫代酰胺類化合物在有機合成領域的廣泛應用。
　　 論文第二章以鄰氯苯乙酮為原料,與異硫氰酸苯酯反應制得

3、重要的有機中間體β-鄰氯芳甲?；虼０?然后與Baylis-Hillman反應加合物在室溫下以THF為溶劑,NaH為催化劑反應,成功地合成了9個新型β-鄰氯芳甲?；虼０?a-4e以及4a'-4d'。并在此基礎上進一步探討了該類新型硫代酰胺的應用。該類硫代酰胺在CuI的催化作用下,生成了具有噻喃結構的化合物(5d,5e),我們對化合物5d進行了晶體結構解析,確定了目標化合物結構。
　　 論文第三章探索了以肼基甲酸乙酯為新胺源