新型2-取代芳氧乙酰亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷類(lèi)殺菌劑的合成與抑菌活性研究.pdf

1、雜環(huán)類(lèi)化合物中有許多高效醫(yī)藥和農(nóng)藥，使用量少，成本低，環(huán)境污染小，且對(duì)人、畜和魚(yú)鳥(niǎo)低毒，所以雜環(huán)類(lèi)藥物的研究開(kāi)發(fā)一直是醫(yī)藥界和農(nóng)藥界的一大熱點(diǎn)。研究表明“2-取代亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷”類(lèi)衍生物具有較好的抑殺菌活性，對(duì)一些細(xì)菌、真菌和昆蟲(chóng)等都有抑制或滅殺能力，是一類(lèi)值得研究的新化合物。為了拓展此類(lèi)化合物的應(yīng)用，本文致力于該類(lèi)化合物的合成與抑菌活性研究并取得了一些階段性結(jié)果?！　∷幬锒繕?gòu)效關(guān)系在指導(dǎo)目標(biāo)化合物分子的設(shè)計(jì)與合成，幫

2、助了解藥物的作用機(jī)制，預(yù)測(cè)化合物的生物活性等方面有重要的作用。本文結(jié)合Free-Wilson的設(shè)計(jì)模式設(shè)計(jì)合成了以下幾類(lèi)具有(潛在)生物活性的化合物?！　?)將取代芳氧乙酸制成取代芳氧乙酰氯與活性母體2-亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷相結(jié)合，合成了六個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的2-取代芳氧乙酰亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷類(lèi)衍生物。所有的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過(guò)MS，IR，1HNMR和元素分析確證?！　?)將殺菌劑二苯醚與氯乙酸反應(yīng)合成苯氧基苯氧乙酸

3、，再將苯氧基苯氧乙酸制成酰氯與母體2-取代亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷聯(lián)接，在適當(dāng)?shù)臏囟群瓦m當(dāng)?shù)乃釅A度中反應(yīng)可以進(jìn)行，生成2-苯氧基苯氧乙酰亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷類(lèi)衍生物。所有的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過(guò)MS，IR，1HNMR和元素分析確證?！　?)選擇五個(gè)目標(biāo)化合物進(jìn)行抑菌活性測(cè)試發(fā)現(xiàn)：它們對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、白色念珠菌、變形桿菌等七種菌種都有不同程度的抑制作用?！　?)實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)這些目標(biāo)化合物分子的抗菌譜都比目前正在使