新型Strobin類殺菌劑的合成與生物活性研究.pdf

1、Strobin類殺菌劑是在天然β-甲氧基丙烯酸甲酯類衍生物的基礎(chǔ)上開(kāi)發(fā)成功的,具有高效、廣譜、低毒、低殘留、對(duì)環(huán)境安全、作用機(jī)制獨(dú)特等特點(diǎn),已經(jīng)成為殺菌劑創(chuàng)制研究的熱點(diǎn)。從1996年第一個(gè)Strobin類品種問(wèn)世,到現(xiàn)在已經(jīng)有9個(gè)商品化的品種,預(yù)計(jì)今年這類殺菌劑將占整個(gè)殺菌劑市場(chǎng)份額的20％,已經(jīng)成為第一大殺菌劑品種。
　　 本文介紹了Strobin類殺菌劑的研究開(kāi)發(fā)過(guò)程和最新研究進(jìn)展,以及對(duì)以N-烷氧基氨基甲酸酯為毒殺基團(tuán)的衍

2、生物研究情況進(jìn)行了比較全面的文獻(xiàn)總結(jié)。對(duì)新型Strobin類殺菌劑唑菌胺酯(pyraclostrobin)的合成、機(jī)理和生物活性進(jìn)行了研究,詳細(xì)的討論了其合成路線、實(shí)驗(yàn)方法和優(yōu)惠工藝條件,總收率達(dá)到46.2％。并以此為基礎(chǔ),利用合成的唑菌胺酯的毒殺基團(tuán),從strobin類殺菌劑獨(dú)特的機(jī)理一阻礙細(xì)胞色素bc1之間的電子傳遞一出發(fā),運(yùn)用分子設(shè)計(jì)理論,采用“亞結(jié)構(gòu)連接法”、“生物電子等排理論”等"metoo”方式,引入具有生物活性的肟醚基和甲

3、硫基,設(shè)計(jì)并合成了13個(gè)新的N-甲氧基-N-取代苯基氨基甲酸酯類衍生物,所合成化合物的結(jié)構(gòu)。
　　 本文運(yùn)用熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)等理論對(duì)反應(yīng)的過(guò)程和機(jī)理進(jìn)行了比較詳細(xì)的分析和研究。列出了所有中間體的物理性質(zhì),對(duì)唑菌胺酯和所合成韻新化合物均采用IR、1H NMR、MS和元素分析等測(cè)試手段進(jìn)行了表征,并討論了其波譜特性。
　　 本文對(duì)唑菌胺酯和新化合物均進(jìn)行了殺菌活性測(cè)試,生物活性結(jié)果表明:唑菌胺酯具有很好的抑菌活性,對(duì)稻瘟病菌(

4、Pyricularia oryzae)、水稻紋枯病菌((Rhizoctonia solani)、灰霉病菌(Botrytis cinerea)和小麥白粉病菌(Blumeria griminis)的抑菌活性的抑菌活性均達(dá)到了100％。部分新化合物在50 mg/L下也表現(xiàn)出了良好的抑菌活性，其中化合物5e對(duì)稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、水稻紋枯病菌((Rhizoctonia solani)和小麥白粉病菌((Blumeria