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1、本論文詳細(xì)介紹了四個(gè)雙異戊烯基類黃酮化合物和“Labdane”內(nèi)酯類二萜天然產(chǎn)物CurcucomosinsC的合成研究,具體研究?jī)?nèi)容分為以下四個(gè)部分:
一、黃酮類化合物的研究綜述
簡(jiǎn)要總結(jié)了黃酮化合物的一些基本的性質(zhì),包括分子結(jié)構(gòu)、分布情況、性狀、生理活性以及合成方法。
二、四個(gè)黃酮類化合物的全合成研究
abyssinone-Ⅴ,4'-hydroxy-6,3',5'-triprenylisofla
2、vonone,abyssinone-Ⅵ和abyssinone-Ⅳ都是從刺桐植物中分離出來的天然雙異戊烯基黃酮類化合物,根據(jù)逆合成分析,我們選擇了合適的合成策略,以2,4,6-三羥基苯乙酮、2,4-二羥基苯乙酮和對(duì)羥基苯甲醛作為起始原料,經(jīng)過異戊烯基化,羥基保護(hù),羥醛縮合,環(huán)合,脫掉保護(hù)基幾步完成了四個(gè)天然產(chǎn)物的合成。合成過程中涉及到的新化合物都經(jīng)核磁共振、高分辨質(zhì)譜鑒定。
三、黃酮類化合物的生物活性研究
采用微量肉湯
3、稀釋法對(duì)化合物1-8進(jìn)行了革蘭氏陰性細(xì)菌模式菌(大腸桿菌)和革蘭氏陽性細(xì)菌模式菌(金黃葡萄球菌)的抑菌活性測(cè)試。初步測(cè)試研究表明,化合物1-8對(duì)這兩種菌都具有良好的抑制活性,其中,化合物2和3抑菌效果明顯,最低抑制濃度8ug/ml,有一定的藥理應(yīng)用前景。
除此之外,還對(duì)8個(gè)化合物進(jìn)行了抗氧化活性測(cè)試,以清除自由基的量來衡量這幾個(gè)化合物的抗氧化活性。通過對(duì)比8個(gè)化合物抗氧化能力的強(qiáng)弱,選出清除作用突出的化合物3和化合物5進(jìn)一步與
4、Vc進(jìn)行比較,研究這幾個(gè)化合物對(duì)DPPH·的清除作用,旨在為研究8個(gè)黃酮類化合物的抗氧化作用和其他生物活性提供參考。
四、CurcucomosinsC的全合成研究
介紹了“Labdane”內(nèi)酯類二萜天然產(chǎn)物CurcucomosinsC的合成研究。
以香葉基醇為起始原料,經(jīng)過酯化(羥基的保護(hù))、AD-mix-β催化的不對(duì)稱雙羥化反應(yīng)、環(huán)氧化、烯丙位醇羥基的溴代、碳鏈延長(zhǎng)、烯醇磷酸酯化、烯丙基硅化合物、路易斯酸
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