鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物的溶出度研究

1、[收稿日期][基金項(xiàng)目]貴州省中藥現(xiàn)代化專項(xiàng)（黔科合中藥字【2009】5035號(hào)）[第一作者]徐劍，碩士，副教授，主要從事中藥制劑研究，Tel:08515652056，Email:twt8489@[通訊作者]張永萍，學(xué)士，教授，碩士研究生導(dǎo)師，主要從事藥物新制劑新技術(shù)與新劑型研究，Tel:08515652704，Email:gyzhyp@.cn鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物的溶出度研究徐劍，張永萍，繆艷燕（貴陽(yáng)中醫(yī)學(xué)院藥物制劑實(shí)驗(yàn)室，貴陽(yáng)5500

2、02）[摘要摘要]目的目的：對(duì)鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物進(jìn)行溶出度研究。方法：方法：采用溶出度實(shí)驗(yàn)和紫外分光光度法，以鹽酸川芎嗪為指標(biāo)，考察鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物在不同時(shí)間的累積溶出百分率。結(jié)果：結(jié)果：鹽酸川芎嗪在2.0～10.0μgmL1濃度范圍內(nèi)，線性關(guān)系良好，鹽酸川芎嗪及其包合物的溶出度，在5min時(shí)，包合物的累積溶出百分率約為鹽酸川芎嗪的1.33倍。結(jié)論：結(jié)論：鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物可以提高鹽酸川芎嗪的溶出度，從而提高生物利用度。[關(guān)鍵詞

3、關(guān)鍵詞]鹽酸川芎嗪瓜環(huán)；包合物；溶出度DissolutionTestofTMPHCucurbit[n]urilCompoundXuJianZhangYongPingMiaoYanYan(PharmaceuticalPreparationsPabatyGuiYangCollegeofTraditionalChineseMedicineGuizhouGuiyang550002，China)[Abstract]Objective:Toesta

4、blishthemethodofdisslolutiontestfTMPHCucurbit[n]urilCompound.Method:TMPHastheindicatthedissolutionUVspectrophotometricmethodwereappliedtodeterminetheaccumulateddissolutionrateofTMPHCucurbit[n]urilCompoumdatthedifferentti

5、me.Result:Thecalibrationcurvewaslinearintherangeof(2.0~10.0)μgmL1.TheaccumulateddissolutionrateofTMPHCucurbit[n]urilCompoundis1.33timesthatofTMPHin5min.Conclusion:TMPHCucurbit[n]urilCompoundcanimprovethedissolutionrateof

6、TMPHadvancethebioavailability.[Keywds]TMPHCucurbit[n]urilInclusioncomplexDissolution瓜環(huán)是由苷脲單元通過(guò)亞甲基橋聯(lián)起來(lái)的具有特殊的疏水性籠體和親水性端口的大環(huán)籠狀化合物，是一種新型包合材料[1]。鹽酸川芎嗪具有擴(kuò)張血管、抗血小板聚集、改善微循環(huán)等作用，臨床用于心絞痛、腦血管疾病以及肺動(dòng)脈高壓等呼吸系統(tǒng)疾病的治療。研究鹽酸川芎嗪與瓜環(huán)的包合行為以及它們的包

7、合物的性能，可為瓜環(huán)這一新型包合材料在藥劑學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。本文對(duì)鹽酸川芎嗪瓜環(huán)包合物的溶出度進(jìn)行了研究。1儀器與材料儀器與材料1.11.1儀器：儀器：UV300型紫外可見(jiàn)分光光度（日本島津）；SK8210HK型超聲波清洗儀（上?？芠收稿日期][基金項(xiàng)目]貴州省中藥現(xiàn)代化專項(xiàng)（黔科合中藥字【2009】5035號(hào)）[第一作者]徐劍，碩士，副教授，主要從事中藥制劑研究，Tel:08515652056，Email:twt8489@[通

8、訊作者]張永萍，學(xué)士，教授，碩士研究生導(dǎo)師，主要從事藥物新制劑新技術(shù)與新劑型研究，Tel:08515652704，Email:gyzhyp@.cn配制6.0μgmL1的鹽酸川芎嗪溶液，進(jìn)行日內(nèi)和日間精密度實(shí)驗(yàn)，結(jié)果日內(nèi)精密度RSD為1.41%（n=5），日間精密度RSD為1.10%（n=5）。3.1.4回收率實(shí)驗(yàn)回收率實(shí)驗(yàn)[4]精密吸取100μgmL1鹽酸川芎嗪對(duì)照品溶液5.0、8.0、10.0ml，分別置100ml容量瓶中，平行制備3

9、份，各加入處方量的輔料，加水稀釋至刻度，搖勻。于295nm波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，按標(biāo)準(zhǔn)曲線法計(jì)算濃度，結(jié)果平均回收率為99.61%，RSD為0.77%（n=9）。3.23.2鹽酸川芎嗪及其混合物、包合物的溶出度測(cè)定鹽酸川芎嗪及其混合物、包合物的溶出度測(cè)定精密稱取鹽酸川芎嗪及其混合物、包合物一定量，各6份，以濾紙包裹后置于溶出杯內(nèi)。以蒸餾水為介質(zhì)，溫度37℃5℃，轉(zhuǎn)速為100rmin1采用槳法測(cè)定[56]，分別于第1，5，10，15，30，4

10、5min取樣10mL，并立即補(bǔ)加同溫等量的10mL新鮮介質(zhì)。樣液于295nm處測(cè)定吸光度A值，代入標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算濃度。以時(shí)間作為橫坐標(biāo)，鹽酸川芎嗪的累計(jì)溶出度作為縱坐標(biāo)，繪制溶出曲線，結(jié)果見(jiàn)表1，圖1。表1瓜環(huán)包合物、混合物與原料藥的溶出度累積溶出度累積溶出度樣品1min5min10min15min30min45min系列系列1瓜環(huán)包合物瓜環(huán)包合物08195979898.5系列系列2瓜環(huán)物理混瓜環(huán)物理混合物合物079.5939797.59