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1、河南大學(xué)碩士學(xué)位論文月橘烯堿和Murrapanine類似物的合成及生物活性研究姓名:胡衛(wèi)東申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別:碩士專業(yè):分析化學(xué)指導(dǎo)教師:???biāo)程森祥20050501AbstractIndoleanditsderivativesbroadlyexistinthenatureIndolealkaloidsarethemaximumalkaloidswhichhavebeenfoandIndolederivativesareattentivebe
2、causeoftheirmanybiologicalactivities,andtheindolylgroupisincludedinmanyclinicalptmrmaceuticalsOntheotherhand,NonsteroidaleantiinflammatorydrugsfNSAIDs)arewidelyusedinthepeople’Sdailylifeforthetreatmentoffever,pain,andinf
3、lammationassociatedwitharthritisandrheunlatismHoweverthetraditionalNSAIDsusuallyhaveserioussideeffectsingastrointestinaltractandrenaltoxicityprimarilySoitisimportanttodevelopnewNSAIDswithstrongactivitybutlowsideeffectsFr
4、omtheabovementioned,wehavetriedtodesignandsynthesizesomenovelindolealkaloidsinordertoinvestigatetheirbiologicalactivitiesIntheliteraturereviewthethesisdiscussestheresearchonthepharmacologicalactivitiesandthesynthesisstra
5、tegyofindolederivativesbrieflyintroducesmechanismsofactionandthefrontierofNSAIDsinrecentprogressoftheresearch,anddescribesthecharacteristicsofsometypicalNSAIDsSubsequentlytheintentionandgoalof011I“workisreposedbrieflybas
6、edonsomefieldlistedaboveThesynthesisofYuehchukeneandMurrapanineAnaloguesWehavesynthesizedindole一3一aldehyde2byindolewithDMFandPOCL3,2wastosylatedtoyield1tosyl—indole一3aldehyde4thencondensedwithacetonetogive1Tosyl3(1methyl
7、vinylketone一3)indole5[or2condensed麗tllacetonetogive3(1methylvinylketone一3)indole3,3Wastosylatedtoyield5]Thekeyintermedidte1Tosyl3一(1methyl1,3一vinylallyl)indole6wasobtainedbyWittigreactionofn,B—unsaturatedketone5withethyl
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