地衣枕酸類似物的合成及抗菌活性研究.pdf

1、地衣枕酸是從地衣植物中提取的天然化合物,該類化合物具有較好的抗菌活性。Pulvinones是地衣枕酸的脫羧產(chǎn)物,該類化合物同樣具有良好的抗菌活性。地衣枕酸作為一類代表性的抗菌活性分子骨架,目前沒有相關(guān)藥物應(yīng)用于臨床,對這類化合物物的合成及生物活性研究,有望篩選出有開發(fā)價值的候選化合物。本論文研究工作,通過簡單的有機反應(yīng),設(shè)計合成了系列的地衣枕酸脫羧衍生物,并對其抗菌活性進行了初步的篩選,發(fā)現(xiàn)多數(shù)化合物均表選出了一定的抗菌活性。具體工作如

2、下:
　　 以取代的芳香乙酸為原料,經(jīng)過酯化、Dieckmann縮合、羥基甲基化、羥醛縮合等反應(yīng)合成了一系列的地衣枕酸類似物共15個。在地衣枕酸類似物的合成過程中,發(fā)現(xiàn)了一種制備四取代呋喃的新方法。利用微量肉湯稀釋法,評價了所合成地衣枕酸類似物對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、枯草桿菌、沙門桿菌等四種細菌和白色念珠菌、黑曲霉菌、灰紫青霉菌等三種真菌的在濃度為50μg／mL和100μg／mL時的抑制活性,結(jié)果表明大部分化合物均表現(xiàn)出了一

3、定的抗菌活性?；衔?a-5對金黃色葡萄球菌、枯草桿菌都有較好的抑菌率,其抑菌率都在96％以上；化合物4a-4對枯草桿菌有較好的抑菌率,其抑菌率都在88％以上；化合物10a對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、枯草桿菌這三種菌有較好的抑菌率,其抑菌率都在85％以上。在對3種真菌的抗菌實驗中,化合物4a-2對黑曲霉菌、灰紫青霉菌有較好的抑菌率,其抑菌率都在93％以上；化合物4a-6對黑曲霉菌有較好的抑菌率,其抑菌率在91％以上,對灰紫青霉菌有良好