新型抗煙草花葉病毒的藥物篩選及作用機(jī)理初步研究.pdf

1、本文采用半葉枯斑法對(duì)本中心合成的200多個(gè)抗病毒新化合物進(jìn)行室內(nèi)生物活性測(cè)試，篩選發(fā)現(xiàn)了具有較高抗TMV活性的氰基丙烯酸酯類化合物2005196和2006172，即3-芐胺基-3-[1-(R)-4-氟苯基乙基胺基]-2-氰基丙烯酸酯和3-甲硫基-3-(二乙氧基乙基)膦?；?2-氰基丙烯酸酯，在500μg/mL劑量下的活體治療抑制率分別為55.6％和53.3％，活體治療效果與對(duì)照藥劑寧南霉素相當(dāng)(活體治療500μg/mL，51.7％)，在

2、活體鈍化條件下的抑制率分別達(dá)52.5％和80.8％，在活體保護(hù)條件下的抑制率分別達(dá)60.4％和44.7％；化合物2005196和2006172對(duì)TMV活體治療的EC50值分別為218.7μg/mL和275.4μg/nL。 本文進(jìn)行了抗TMV病盆栽藥效試驗(yàn)研究，2005196和2006172藥劑處理在250μg/mL劑量下的病情指數(shù)均明顯低于空白對(duì)照區(qū)(P<0.05)，2005196處理組第45天的防治效果達(dá)60.6％。同時(shí)觀察發(fā)

3、現(xiàn)，噴施2005196后，煙草葉片的顏色明顯變綠。以上結(jié)果表明半葉法摩擦接種的室內(nèi)活體治療效果與盆栽試驗(yàn)藥效具有一定可比性，這可能意味著2005196在室內(nèi)生測(cè)心葉煙與盆栽試驗(yàn)普通煙K326葉片中的作用機(jī)制具有類似性。因此，本文進(jìn)行了2005196和2006172抗TMV生化機(jī)理初步研究，證明了2005196和2006172處理接種TMV后的煙草植株中，PAL活性、POD活性、SOD活性、PPO活性及葉綠素含量等相關(guān)酶和調(diào)控物質(zhì)在一定的