青藤堿的穩(wěn)定性及與環(huán)糊精包合物的性質分析.pdf

1、青藤堿是從傳統(tǒng)中藥青風藤中提取的一種有效成分，醫(yī)學研究證實青藤堿可以抗炎、鎮(zhèn)痛，臨床主要用于治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎、心律失常等癥，藥效顯著。近年來，隨著對青藤堿研究的深入，青藤堿作為藥物存在的缺陷逐漸被發(fā)現(xiàn)。研究發(fā)現(xiàn)青藤堿自身具有易分解，對堿、光、熱不穩(wěn)定等特點，使得青藤堿制劑生產過程復雜，易變質，有效期短；青藤堿存在促進組胺釋放作用，致皮疹、胃腸道不適等臨床不良反應。青藤堿存在的上述副作用，極大的阻礙了以青藤堿為主要成分制劑的臨床

2、應用。
　　環(huán)糊精是葡萄糖基轉移酶降解淀粉的產物，具有特殊的空腔結構。環(huán)糊精這種獨特的結構可以作為主體模型和不同系列的客體分子發(fā)生包合作用，形成的包合物分子在物理、化學及生物活性等性質上會發(fā)生很大改變，如溶解性能、擴散性能、化學性能以及光學性能等。在制藥、食品及其他工業(yè)上常用環(huán)糊精與客體分子形成包合物來提高客體分子的溶解性和穩(wěn)定性，控制客體分子的揮發(fā)和升華，改善味道及消除臭味，緩釋藥物及香味等。
　　本論文系統(tǒng)研究了青藤堿在

3、不同條件下的變化。采用紫外分光光度法測定了青藤堿的解離常數(shù)；在保護青藤堿結構的穩(wěn)定性前提下，以增強青藤堿藥物穩(wěn)定性、生物活性為目的利用不同環(huán)糊精分子對青藤堿進行包合，獲得三種具有穩(wěn)定結構、并有較高生物活性的青藤堿-環(huán)糊精包合物分子；通過紫外光譜、高效液相色譜、X射線粉末衍射、紅外光譜、差熱熱重分析、核磁共振等方式對包合物進行表征及基本性質分析；進一步分析了三種青藤堿-環(huán)糊精包合物在動物中的生物利用度和體外滲透作用，并考察了其抗炎和鎮(zhèn)痛功