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文檔簡介
1、蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作為胰島素信號轉導的負調控因子，已經(jīng)被確定為治療2型糖尿病和肥胖癥的藥物靶點?；衔?-溴-4-[（2，3-二溴-4，5-二羥基苯基）-甲基]-5-[（乙氧基）-甲基]-1，2-苯二酚(BPN)是來源于松節(jié)藻的溴酚類化合物，具有較強的PTP1B抑制活性其IC50值到達0.84μmol/L。3，4-二溴-5-[（2-溴-3，4-二羥基-6-異丙氧基甲基-苯基）-甲基]-1，2-苯二酚(HPN)是在BPN的
2、基礎之上（結構修飾）合成出的具有更高PTP1B抑制活性的溴酚類化合物，其IC50值0.63μmol/L。此外，對HPN進行動物體內抗2型糖尿病實驗，表現(xiàn)出良好的降血糖療效。
由于沿用原料藥HPN原工藝路線進行合成后產(chǎn)率極低，僅有12％。如果要大量生產(chǎn)HPN，就必須要對原工藝路線進行優(yōu)化，將其產(chǎn)率提升。本文在原有的原料藥HPN合成的基礎之上對其合成工藝進行優(yōu)化。通過不同反應條件，不同后處理方法等使HPN的總產(chǎn)率提升了20個百分點
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