2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、目的:達(dá)沙替尼是一種口服絡(luò)氨酸激酶抑制劑,可以對(duì)成人慢性白血病及對(duì)白血病治療失敗或者不耐受的患者有很好的治療效果,同時(shí)還可用于治療對(duì)于伊馬替尼耐藥或不能耐受的成人慢性髓細(xì)胞白血病和費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴母細(xì)胞白血病。目前并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何的耐藥性,對(duì)患者具有很好的療效作用。該藥在國(guó)內(nèi)僅有正大天晴一家藥廠獲批生產(chǎn)。近幾年,達(dá)沙替尼的銷(xiāo)售額大幅增加,可見(jiàn)達(dá)沙替尼具有很好的療效以及廣闊的銷(xiāo)售前景。因此,對(duì)達(dá)沙替尼合成工藝進(jìn)行改進(jìn),減少成本,提高

2、收率,使其適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)具有重大意義。
  方法:首先通過(guò)(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺作為反應(yīng)的起始原料,使酰胺與硫脲發(fā)生環(huán)合反應(yīng)后生成2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺,再與4,6-二氯-2-甲基嘧啶在四氫呋喃中反應(yīng)生成2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺,最后在 N,N-二異丙基乙胺催化下,與1-(2-羥乙基)哌嗪反應(yīng)制得達(dá)沙替尼;

3、通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)對(duì)達(dá)沙替尼的合成條件進(jìn)行了優(yōu)化。
  結(jié)果:通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)化的反應(yīng)條件對(duì)達(dá)沙替尼成品進(jìn)行合成,結(jié)果最終摩爾收率為:54.7%,通過(guò)高效液相色譜法驗(yàn)證純度為:99.91%,運(yùn)用現(xiàn)代化分析儀器即紫外光譜(UV)、紅外光譜(IR)、核磁共振譜(NMR)質(zhì)譜(MS)等進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,確認(rèn)了合成產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。
  結(jié)論:通過(guò)本實(shí)驗(yàn)所優(yōu)化條件得到的達(dá)沙替尼摩爾收率提高了3.2%,本實(shí)驗(yàn)反應(yīng)可以降低反應(yīng)成本;并通過(guò)對(duì)其反應(yīng)溶媒、

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