除草劑精異丙甲草胺的合成工藝研究.pdf

1、精異丙甲草胺是由汽巴-嘉基公司即現(xiàn)在的先正達公司開發(fā)并推廣的氯乙酰胺類高效除草劑。它是有機雜環(huán)類高效、低毒、高選擇性的內(nèi)吸型除草劑。
　　該產(chǎn)品具有優(yōu)異的性能和出色的藥效，原因之一就是因為其自身的手性結(jié)構(gòu)以及該手性結(jié)構(gòu)異構(gòu)體所表現(xiàn)的超高效活性。由于手性合成該產(chǎn)品的難度較大，長期以來，該產(chǎn)品的主要市場和生產(chǎn)供應(yīng)由先正達獨家占據(jù)。為了能夠進入并分享該產(chǎn)品的生產(chǎn)和供應(yīng)市場，該除草劑的合成工藝路線成為了國內(nèi)企業(yè)以及研究機構(gòu)的研究熱點。本課

2、題結(jié)合文獻報道的工藝路線和反應(yīng)條件，經(jīng)過對合成工藝的深入研究，最終以便宜易得的化合物2-甲基-6-乙基苯胺為初始原料，進一步與甲氧基丙酮發(fā)生縮合反應(yīng)得到亞胺，然后在手性催化劑催化條件下進行高壓加氫還原反應(yīng)，進而得到中間體胺醚;然后胺醚與氯乙酰氯進行氯乙?；磻?yīng)生成目標產(chǎn)品精異丙甲草胺。實驗結(jié)果表明，該產(chǎn)品的純度在98％以上，質(zhì)量符合聯(lián)合國糧農(nóng)組織發(fā)布的同類產(chǎn)品規(guī)格要求。此路線最終收率在81.5％，比文獻報道收率73.4％高出8.1％。<