2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、坎地沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,用于治療人類高血壓,具有療效顯著和安全性高等特點。臨床研究表明:坎地沙坦較其他血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑類藥物如洛沙坦和纈沙坦療效更為顯著。論文主要研究了坎地沙坦中間體2-[[(2'-氰基聯苯基-4-基)甲基]氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯(7)的合成工藝。
  本文主要分為兩章。第一章,簡單介紹具有代表性的抗高血壓藥物的藥理作用特性,尤其是坎地沙坦。以及對文獻報道的這些藥物合成路線進行簡單介紹,并針對

2、每條合成路線的優(yōu)缺點進行評價。
  第二章設計了三條坎地沙坦中間體2-[[(2'-氰基聯苯基-4-基)甲基]氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯(7)的合成路線。第一條路線以3-硝基鄰苯二甲酸為原料經酯化反應、?;磻?、Curtius重排反應、N-烷基化反應和脫保護反應,經六步反應得到化合物7,并對反應條件進行優(yōu)化,反應總收率54%。第二條路線以3-硝基鄰苯二甲酸為原料經分子內脫水縮合、氨化、Hoffman降解、?;?、酯化、三氟乙?;琋-

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