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1、第二十二章第二十二章抗心律失常藥抗心律失常藥[學(xué)習(xí)提綱]一、心臟的電生理學(xué)基礎(chǔ)二、心律失常發(fā)生機(jī)制⑴折返(reentry):一次沖動(dòng)下傳后,又可順著另一環(huán)行通路折回再次興奮原已興奮過的心肌。⑵自律性升高:自律細(xì)胞在交感神經(jīng)活性增高、低血鉀、心肌細(xì)胞受到機(jī)械牽張時(shí),動(dòng)作電位4相斜率增加,自律性升高;非自律性心肌細(xì)胞在缺血缺氧條件下也會(huì)出現(xiàn)異常自律性,發(fā)生心律失常。⑶后除極(afterdepolarization):心肌細(xì)胞在一個(gè)動(dòng)作電位后
2、產(chǎn)生一個(gè)提前的除極化,包括早后除極和遲后除極,后除極的擴(kuò)布即會(huì)觸發(fā)心律失常。⑷基因缺陷。⑸離子靶假說。三、抗心律失常藥的基本作用機(jī)制:⑴降低自律性,可通過減慢4相自動(dòng)除極速率、提高閾電位、增加最大舒張電位、延長APD等方式。⑵防止后除極和觸發(fā)活動(dòng)。⑶消除折返:①改變傳導(dǎo)性②延長ERP。四、抗心律失常藥分類及常用藥(一)I類——鈉通道阻滯藥1Ia類藥物:適度阻滯鈉通道,減慢傳導(dǎo)、延長復(fù)極代表藥:奎尼丁[藥理作用]抑制鈉、鈣、鉀通道。降低自
3、律性、延長不應(yīng)期、減慢傳導(dǎo)??筂膽堿,抗α受體作用。[臨床應(yīng)用]房顫、房撲、室上性和室性心律失常等。[不良反應(yīng)]“金雞納反應(yīng)”;心動(dòng)過緩及停搏;心動(dòng)過速、室顫;房顫等患者可致心室率過速。2Ib類藥物:輕度阻滯鈉通道,略減慢傳導(dǎo)或不變、加速復(fù)極代表藥:利多卡因[藥理作用]抑制Na內(nèi)流,促進(jìn)K外流,對(duì)浦肯野纖維的選擇性作用,降低自律性、相對(duì)延長有效不應(yīng)期、減慢傳導(dǎo)。[臨床應(yīng)用]主要用于室性心律失常(包括強(qiáng)心苷中毒所致的)。[不良反應(yīng)]大劑量
4、引起中樞抑制、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)減慢,甚至出現(xiàn)完全性傳導(dǎo)阻滯。3Ic類藥物:重度阻滯鈉通道,明顯減慢傳導(dǎo),對(duì)復(fù)極影響小代表藥:普羅帕酮[藥理作用]降低浦肯野纖維及心室肌的自律性,明顯減慢傳導(dǎo)速度,延長ERP及APD。輕度負(fù)性肌力作用。[臨床應(yīng)用]室上性及室性早搏、心動(dòng)過速以及房顫。[不良反應(yīng)]可致心律失常,如傳導(dǎo)阻滯,竇房結(jié)功能障礙,加重心衰等。(二)II類——?腎上腺素受體拮抗藥代表藥:普萘洛爾[藥理作用]降低自律性(包括竇性節(jié)律)、減少
5、兒茶酚胺所致的遲后除極、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)、延長不應(yīng)期。[臨床應(yīng)用]主要用于室上性心律失常,對(duì)交感神經(jīng)過度興奮所致竇性心動(dòng)過速效果A降低竇房結(jié)的自律性B提高浦氏纖維傳導(dǎo)性C減慢房室傳導(dǎo)D治療量延長房室結(jié)的APD和ERPE阻斷心肌?1受體6胺碘酮是()A鈉通道阻斷藥B延長動(dòng)作電位時(shí)程藥C鈣拮抗劑D血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制劑Eβ受體阻斷藥7對(duì)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速宜首選()A維拉帕米B利多卡因C奎尼丁D普魯卡因胺E苯妥英鈉8下列抗心律失常藥的基本作
6、用中,哪點(diǎn)不能取消折返激動(dòng)現(xiàn)象()A絕對(duì)延長ERPB縮短APD、ERP相對(duì)延長ERPC降低異位自律性D增強(qiáng)膜反應(yīng)性加快傳導(dǎo)E降低膜反應(yīng)性減慢傳導(dǎo)9具降低自律性,減慢傳導(dǎo),絕對(duì)延長有效不應(yīng)期的藥物是()A美西律B苯妥英鈉C利多卡因D奎尼丁E胺碘酮10抗心律失常藥的基本電生理作用不包括()A降低自律性B減少后除極與觸發(fā)活動(dòng)C增加后除極與觸發(fā)活動(dòng)D改變ERP和APD而減少折返激動(dòng)E改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性二、二、B型題型題1114題:A奎尼丁
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