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文檔簡介
1、第四章 核酸及其降解物 和衍生物類藥品(1),,通過本章的學(xué)習(xí),獲得核酸類藥品的來源、用途、使用方法等有關(guān)知識,了解核酸類藥品的種類和發(fā)展前景,為學(xué)習(xí)《生物制藥工藝學(xué)》、《生物藥品檢測技術(shù)》、《生物工程》、《生物制藥設(shè)備》等后續(xù)課程打下基礎(chǔ)。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,學(xué)習(xí)目標(biāo),知識要求,掌握常用核酸類藥品的作用與用途、使用方法、不良反應(yīng)和禁忌證。熟悉核酸類藥品的制劑規(guī)格及使用注意事項(xiàng)。了解核酸類藥品的來源
2、、現(xiàn)狀與發(fā)展。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,第一節(jié) 概述 第二節(jié) 核酸類藥品 第三節(jié) 多聚核苷酸類藥品第四節(jié) 核苷、核苷酸及其衍生物類藥品,,,,,,第一節(jié) 概述,一、核酸類藥品的概念及種類二、核酸類藥品的生理活性,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,一、核酸類藥品的概念及種類,,按藥品的化學(xué)本質(zhì)和化學(xué)特性分類,核酸類藥品不僅包括核酸、多聚核苷酸類藥品,還包括核苷酸藥
3、品、核苷藥品及含有不同堿基化合物及其衍生物的藥品。,第一節(jié) 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,二、核酸類藥品的生理活性,核酸類藥品具有多種藥理作用,按其作用特點(diǎn)可分為:,1.抗病毒劑2.抗腫瘤劑3.干擾素誘導(dǎo)劑4.免疫增強(qiáng)劑5.供能劑,第一節(jié) 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,二、核酸類藥品的生理活性,,核酸類藥品具有多種藥理作用,按其作用特點(diǎn)可分為:,1.抗病毒劑,第一節(jié) 概述,第四章 核酸及其降解物
4、和衍生物類藥品,三氮唑核苷無環(huán)鳥苷和阿糖腺苷,二、核酸類藥品的生理活性,,核酸類藥品具有多種藥理作用,按其作用特點(diǎn)可分為:,2.抗腫瘤劑,第一節(jié) 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,氟尿嘧啶阿糖胞苷,二、核酸類藥品的生理活性,,核酸類藥品具有多種藥理作用,按其作用特點(diǎn)可分為:,3.干擾素誘導(dǎo)劑,第一節(jié) 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,聚肌胞,二、核酸類藥品的生理活性,,核酸類藥品具有多種藥理作用,按其作用特點(diǎn)
5、可分為:,4.免疫增強(qiáng)劑,第一節(jié) 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,免疫核糖核酸,二、核酸類藥品的生理活性,,核酸類藥品具有多種藥理作用,按其作用特點(diǎn)可分為:,5.供能劑,第一節(jié) 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,三磷酸腺苷,第二節(jié) 核酸類藥品,,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,免疫核糖核酸,核 酪,卡介菌多糖核酸,免疫核糖核酸(Immune RNA),來源 可用人腫瘤組織或乙肝抗原免疫
6、的動物的脾臟、淋巴結(jié)提取,也可從正常人周圍血白細(xì)胞和脾血白細(xì)胞中提取 。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,成分與性狀 化學(xué)組成為核糖核酸(RNA)。白色或類白色凍干塊狀物或粉末。對核糖核酸酶敏感,對脫氧核糖核酸酶和蛋白酶可有抵抗,對熱不穩(wěn)定(-70℃能保存幾天到幾周)。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,免疫核糖核酸,作用與用途作用: 1.提
7、高機(jī)體免疫功能 2.傳遞抗腫瘤免疫性 3.產(chǎn)生特異性抗腫瘤抗體。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,免疫核糖核酸,作用與用途用途: 與轉(zhuǎn)移因子相似,主要用于腎癌、肺癌、消化道癌、乳腺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、骨肉瘤等的輔助治療。 也曾試用于慢性乙型肝炎和流行性乙腦,可使細(xì)胞免疫功能低下的部分患者恢復(fù)正常。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,免疫
8、核糖核酸,使用方法1.治療腫瘤:用法尚不統(tǒng)一,一般多采用皮下注射或靜滴。皮下注射:多注射于引流淋巴區(qū)的皮下,如腋下或腹股溝,可每周注射3~5次,連續(xù)2~3月。靜滴:溶于5%葡萄糖液中滴注。2.治療慢性肝炎:每周注射1次,每次2~3mg,療程一般為4~6個月。6個月以上者改為2周注射1次,最長注射時間1年。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,免疫核糖核酸,不良反應(yīng) 在治療過程中尚未見不良反應(yīng)。禁忌證
9、對本品過敏者禁用。注意事項(xiàng) iRNA本身無特殊反應(yīng),但由于制備過程不同,有的產(chǎn)品含有微量蛋白,故應(yīng)注意過敏反應(yīng),并由低劑量開始給藥。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,免疫核糖核酸,免疫核糖核酸,制劑與規(guī)格 注射粉針劑: 每支3mg(相當(dāng)于1g白細(xì)胞所含的核糖核酸)。 貯藏與養(yǎng)護(hù) 0℃以下保存。 有效期24個
10、月。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,來源 別名核酸-酪素,由核酸、酪蛋白等經(jīng)水解產(chǎn)生。 成分與性狀 含核酸水解物、酪蛋白水解物、多種氨基酸以及無機(jī)鹽類的滅菌水溶液。 黃色至淺棕色的澄清液體,味香甜。,核 酪,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,免疫核糖核酸,作用與用途 作用:能增強(qiáng)非特異性免疫作用,增強(qiáng)機(jī)體抗病能力。 用途:主要用于慢
11、性支氣管炎和支氣管哮喘;對預(yù)防感冒也有較好的效果。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,,核 酪,使用方法 肌注:每次2~4ml,每周2次,3周后改為維持劑量,每次2~4ml,每周1次。 口服:成人每次10ml,每天2次。小兒每次5ml,每天2次。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,,核 酪,不良反應(yīng) 無明顯的副作用。個別病例出現(xiàn)
12、口干、皮疹、嘔吐等。 禁忌證 對本品中成分過敏者禁用。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,核 酪,注意事項(xiàng) 1.在發(fā)病季節(jié)前半個月用藥,效果更顯著。 2.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變(如藥液渾濁)時禁止使用。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,核 酪,核 酪,制劑與規(guī)格 注射劑:2mL;溶液劑:1
13、0ml。儲藏與養(yǎng)護(hù) 遮光,密閉保存。保質(zhì)期24個月,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,卡介菌多糖核酸,來 源 經(jīng)卡介菌培養(yǎng)、菌體破碎、熱酚法提取、純化制成。 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) 主要成份為卡介菌多糖、核酸,輔料為藥用氯化鈉。無色透明液體。,,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,作用與用途 作用:是免疫調(diào)節(jié)劑,主要通過調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)的細(xì)胞免疫、體液免疫來
14、增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。能明顯改善機(jī)體免疫力,增強(qiáng)抗感染、抗過敏等能力。 用途: 主要用于預(yù)防和治療慢性支氣管炎、哮喘、感冒、慢性感染(如慢性腎炎)、過敏類疾病(如蕁麻疹、過敏性皮炎)、免疫復(fù)合物疾病(如腎小球腎炎)、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、免疫功能缺陷、腫瘤、神經(jīng)性皮炎、尖銳濕疣等。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,卡介菌多糖核酸,使用方法 肌內(nèi)注射,每次0.5mg,一周3次,3個
15、月為一療程。小兒酌減或遵醫(yī)囑。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,卡介菌多糖核酸,不良反應(yīng) 偶見紅腫、結(jié)節(jié),熱敷后一周內(nèi)自然消退。 禁忌證 患急性傳染病(如麻疹、百日咳、肺炎等)、急性眼結(jié)膜炎、急性中耳炎及對本品過敏史者不宜使用。,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,卡介菌多糖核酸,注意事項(xiàng) 本品不應(yīng)有搖不散的凝塊及異物,安瓿有裂紋或有異物者
16、不可使用。 制劑與規(guī)格 注射液: 0.5mg(1ml)。 儲藏與養(yǎng)護(hù) 25℃以下避光干燥處保存。有效期2年,第二節(jié) 核酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,卡介菌多糖核酸,第三節(jié) 多聚核苷酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,聚肌胞,,來源 聚肌胞(polyinosinic-polycytidylic acid ,poly I:C,PIC),別名聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸,聚肌
17、苷酸-聚胞苷酸,以5’-核苷酸為原料,由酶法合成制備Poly I或Poly C,然后將等物質(zhì)的量的Poly I與Poly C混合,生成產(chǎn)品。 成分與性狀 本品為無色的澄清液體。,第三節(jié) 多聚核苷酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,聚肌胞,作用與用途 作用:為一種干擾素誘導(dǎo)劑,故有廣譜抗病毒和免疫調(diào)節(jié)功能。 用途:用于治療帶狀皰疹、單純皰疹、病毒性角膜炎、扁平疣、尋常疣、復(fù)發(fā)性口瘡、流行
18、性出血熱、慢性病毒性肝炎以及預(yù)防流感等。,第三節(jié) 多聚核苷酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,聚肌胞,使用方法 1. 肌注 每次1~2mg,每2~3日1次。 2. 結(jié)膜內(nèi)注射 一次0.2~0.5mg,隔三日1次。兒童酌減。 預(yù)防流感也可采用滴鼻劑,一天數(shù)次。 患帶狀皰疹者可配合局部外用,一日數(shù)次。,第三節(jié) 多聚核苷酸類藥品,第
19、四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,聚肌胞,不良反應(yīng) 1.部分病人有惡心、嘔吐、食欲不振等胃腸道反應(yīng)。 2.如劑量加大,少數(shù)病人會出現(xiàn)輕度發(fā)熱的現(xiàn)象,一般停藥后4~8小時內(nèi)自然消失。,禁忌證過敏體質(zhì)者及孕婦忌用。,第三節(jié) 多聚核苷酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,聚肌胞,注意事項(xiàng)1.聚肌胞注射液只供肌內(nèi)注射,不宜靜脈給藥;表面給藥吸收很少。2.如出現(xiàn)過敏反應(yīng),應(yīng)立
20、即停藥。3.注射后產(chǎn)生發(fā)熱者,兩如天后不能自行消失,應(yīng)立即停藥。4.心臟病及腎功能不良者應(yīng)該慎用。,第三節(jié) 多聚核苷酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,聚肌胞,制劑與規(guī)格 針劑及注射液:每支1mg(2ml)、2mg(2ml)。儲藏與養(yǎng)護(hù) 密閉,在陰涼處保存。有效期二年。,第三節(jié) 多聚核苷酸類藥品,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,聚肌胞,本章重點(diǎn)介紹了核酸及其降解物和衍生物類藥品的概念和基本特性以及藥理作
21、用、來源。 本章還重點(diǎn)介紹了免疫核糖核酸、核酪、聚肌胞的結(jié)構(gòu)性質(zhì)、臨床應(yīng)用、使用方法及劑型、規(guī)格、使用注意事項(xiàng)、禁忌證和儲藏等方面的知識,要求重點(diǎn)掌握免疫核糖核酸、核酪、聚肌胞臨床應(yīng)用和使用方法,知道其在防治疾病方面所發(fā)揮的重要作用。熟悉臨床應(yīng)用中的注意事項(xiàng)及禁忌證。,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,學(xué)習(xí)小結(jié),答案,C,A.恢復(fù)細(xì)胞的正常代謝B.干擾異常代謝C.以上都是 D.以上都不是,1.核酸類藥物是通過下列
22、何種機(jī)制而發(fā)揮作用的?,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,A.抗病毒 B.抗腫瘤 C.免疫增強(qiáng)劑 D. 抗真菌,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,2.下列不屬于核酸類藥品的藥理作用的是,A.人腫瘤組織免疫的動物的脾臟 B.周圍血白細(xì)胞 C.脾血白細(xì)胞 D.酵母發(fā)酵,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,3.下列不屬于免疫核糖核酸來源的是,A.肺癌 B.慢性支氣管炎和支氣管哮喘C.
23、白血病 D.單純皰疹病毒感染,答案,B,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,4.核酪主要用于治療,A.抗腫瘤藥 B.抗生素 C.免疫調(diào)節(jié)劑 D.抗病毒藥,答案,C,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,5.卡介菌多糖核酸是,A.來自天然生物體內(nèi)的活性物質(zhì)。B.酵母發(fā)酵。C.基因工程合成。D.以上都不是。,,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物類藥品,6.聚肌胞可來源于是,思考題,1. 按藥品的化學(xué)本質(zhì)和化學(xué)特性進(jìn)行分
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