藥理學(xué)膽堿受體激動劑

1、M、N膽堿受體激動藥：乙酰膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿，醋甲膽堿,M膽堿受體激動藥：毛果蕓香堿、毒蕈堿N膽堿受體激動藥： Nicotine,,第一節(jié)、M、N膽堿受體激動藥乙酰膽堿 （Acetylcholine，Ach） [ 藥理作用] 1． M樣作用： 1） 心血管系統(tǒng)：,EDRF (NO)釋放,(+),,平滑肌松弛,(+),,＋M3-R,（1）舒張血管：,（2）減慢心率：Ach 使舒張期自動

2、除極化延緩，竇性心率減慢 （3）負(fù)性傳導(dǎo)作用：延長房室結(jié)和普肯野纖維不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)（4）負(fù)性肌力作用：,,,2）胃腸道作用：↑收縮和頻率、↑分泌 惡心，嘔吐，噯氣，腹痛，排便 等。3）泌尿道：逼尿肌收縮、括約肌舒張， 膀胱排空↑ 4）眼： 瞳孔縮小、調(diào)節(jié)痙攣（近視） 5）腺體：分泌增加,,2．N 樣作用：1) 興奮N節(jié)的NN受體2)興奮腎上腺

3、髓質(zhì)NN受體，腎上腺素釋放3) 興奮骨骼肌NM受體: 表現(xiàn)肌肉收縮,,,交感N節(jié)后纖維興奮,副交感N節(jié)后纖維興奮,,醋甲膽堿(methacholine) 藥理作用與Ach相似,可被AchE水解，但水解較慢，故作用較長。對心血管系統(tǒng)作用明顯，副作用多。臨床主要用于口腔粘膜干燥。,卡巴膽堿,（carbachol，又名氨甲酰膽堿）,性質(zhì)：屬全擬膽堿藥，不易被AChE水解,作用時間較長，毒性較大,對膀胱和腸道選擇性較高。,用途：皮下注射用于

4、術(shù)后腸脹氣和尿潴,局部滴眼，治療青光眼。,留、,第二節(jié) 、M膽堿受體激動藥 M-cholinoceptor agonists 毛果蕓香堿、氯貝膽堿 毒蕈堿,毛果蕓香堿 (pilocarpine, 又名匹魯卡品),[藥理作用] 選擇性激動 M受體 1 對眼的作用：,縮瞳: 激動M受體，瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。(2) 降低

5、眼內(nèi)壓: 虹膜拉向中央，虹膜根部變薄，前房間隙擴大，房水流通。(3) 調(diào)節(jié)痙攣: 視近物清晰，視遠物模糊,瞳孔縮小 虹膜向中央拉緊 前房角間隙開大 房水易于流入鞏膜靜脈竇 眼內(nèi)壓降低,睫狀肌上的M受體被激動 睫狀肌收縮懸韌帶松弛 晶狀體變凸屈光度加大 眼睛視近物清楚，視遠物模糊。,房水的生成 ：由

6、睫狀肌分泌和靜脈滲出。乙酰唑胺和ß受體阻滯劑可抑制睫狀肌分泌房水。,房水流向：從角膜虹膜角(前房間隙),,鞏膜靜脈竇,,體循環(huán),2．↑汗腺，唾液腺分泌。,[臨床應(yīng)用],1.青光眼,1）2% 毛果蕓香堿治療閉角型青光眼,2）開角型或單純性青光眼，早期有效。,1．2.虹膜炎：與擴瞳藥交替使用，防止 虹膜與晶狀體粘連。,注意事項：滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避 免藥物吸收。不良反應(yīng)：過量可出現(xiàn)M受體過度興奮癥狀。,氯貝膽堿

7、Bethanechol chloride,膽堿酯類，無中樞作用； 選擇性激動M受體； 用于術(shù)后腹脹氣、尿潴留及胃潴留,毒蕈堿（Muscarine）,從捕蠅中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。 如果誤食了含毒蕈堿的毒蕈會出現(xiàn)哪些反應(yīng)？,,試問：若誤食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出現(xiàn)哪些癥狀，怎樣處理？,癥狀：,M樣癥狀，膽堿能節(jié)后纖維興奮所產(chǎn)生的癥狀。包括：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹痛、腹瀉、支氣管痙攣