藥理學(xué)第九章膽堿受體阻斷藥

1、第九章 膽堿受體阻斷藥,Cholinoceptor Blocking Drugs,根據(jù)藥物選擇性：M膽堿受體阻斷藥 N膽堿受體阻斷藥根據(jù)來源：天然生物堿 人工合成品根據(jù)用途：平滑肌解痙藥 神經(jīng)節(jié)阻滯藥 骨骼肌松弛藥

2、 中樞抗膽堿藥,第一節(jié) M膽受體阻斷藥,阿托品天然生物堿類，從茄科植物中提取。與M型膽堿受體親和力，無內(nèi)在活性。腺體>眼>平滑肌>心臟>血管>中樞,阿托品,[藥理作用]1、腺體：抑制分泌 唾液腺、汗腺、淚腺、支氣管腺體、胃壁細(xì)胞2、平滑?。核沙?對過度活動或痙攣狀態(tài)的平滑肌作用更顯著。 胃腸道、膀胱逼尿肌、輸尿管、膽管、支氣管、子宮平滑肌。,3、眼

3、 擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹4、心臟 小劑量，阻斷突觸前膜M1受體，心率↓ 大劑量，阻斷竇房結(jié)M2受體，心率↑5、血管 大劑量擴(kuò)張血管，皮膚潮紅、溫?zé)?解除微循環(huán)小血管痙攣 代償性散熱？直接擴(kuò)張？,,6、中樞治療劑量(0.5-1mg) 輕度興奮延髓，可見呼吸加快較大劑量（1—2mg） 興奮延髓，呼吸加快2-5mg 興奮大腦，煩燥不安、多言、譫妄

4、中毒劑量（>10mg） 幻覺、定向障礙、運(yùn)動失調(diào)、驚厥持續(xù)大劑量 興奮轉(zhuǎn)為抑制，最終可致昏迷和呼吸麻痹,阿托品的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng),阿托品的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng),阿托品最小致死量：成人80-130mg，兒童10mg!,阿托品中毒的解救對癥處理：洗胃、導(dǎo)瀉。 毒扁豆堿 1-4 mg（兒童0.5 mg）緩慢注射，對抗阿托品中毒（包括 瞻忘與昏迷）因其維持作用時間短,需反復(fù)給藥。 地西泮可解救中樞興奮癥

5、狀，但不可用吩噻嗪類藥物(因阻斷M受體，加重中毒)。禁忌癥：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困難）。,山莨菪堿,常用品稱654-2作用特點(diǎn)(與阿托品比較)：抗平滑肌痙攣、抑制心血管、抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳作用弱于阿托品不易透過血腦屏障，中樞作用極弱 ?？蛊交’d攣和抗血管痙攣?zhàn)饔门c阿托品類似。應(yīng)用：內(nèi)臟平滑肌絞痛、感染中毒性休克不良反應(yīng)及禁忌癥同阿托品,東莨菪堿,中樞抑制作用較強(qiáng)抑制腺體分泌>阿托品臨床應(yīng)用麻醉前給藥

6、暈動病嘔吐治療帕金森,阿托品的合成代用品,合成擴(kuò)瞳藥 后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品選擇性M受體亞型阻斷藥 哌侖西平、替侖西平 選擇性阻斷M1受體，減少胃酸和胃蛋白酶 分泌 用于治療消化性潰瘍,合成解痙藥 季胺類：溴丙銨太林、格隆溴銨等 選擇性舒張胃腸道平滑肌，減少胃酸分泌

7、用于： 胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、 遺尿癥、妊娠嘔吐 叔胺類：貝那替秦、雙環(huán)維林等 抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃液 分泌，有安定作用 用于： 兼有焦慮癥的潰瘍病人、腸蠕動亢進(jìn)、 膀胱刺激癥,第二節(jié) Nm膽

8、堿受體阻斷藥,除極型肌松藥非除極型肌松藥,一、除極型肌松藥,琥珀膽堿(司可林)iv. 約20秒肌束震顫， 1分鐘肌松，2 分鐘達(dá)高峰，5分鐘內(nèi)作用消失； 被血中假性AchE 代謝,新斯的明可抑制之，兩藥合用，起協(xié)同作用。,臨床應(yīng)用 內(nèi)窺鏡檢查(氣管鏡、食管鏡) 氣管內(nèi)插管 手術(shù)麻醉輔助藥。,1.窒息：,應(yīng)準(zhǔn)備人工呼吸機(jī)，多見于遺傳性缺少假性AchE的病人。,2.肌束顫動：,用藥后有肩