消化內科常用藥物介紹

1、1、常用抑酸藥和止酸藥,弱堿性藥物抗膽堿能藥H2受體拮抗劑質子泵抑制劑胃泌素受體抑制劑,堿性藥物-鋁碳酸鎂(胃達喜),500mg/片治療消化性潰瘍，胃炎，用法：每次1～2片，3 次/日，餐后1～2小時或睡前咀嚼服用注意事項：大劑量服用可能有胃腸道不適，如消化不良和軟糊狀便，腎功能不全者長期服用應定期監(jiān)測血中的鋁含量，可影響四環(huán)素、環(huán)丙沙星、氧氟沙星的吸收。,抑酸藥物-抗膽堿能藥,藥理機制：阻斷胃平滑肌上的膽堿能受體，能夠抑制

2、迷走神經，從而減少胃酸的分泌。由于抑制胃蠕動和延緩胃排空，當合并胃潰瘍及上消化道出血時不宜使用；青光眼患者忌用；前列腺肥大者慎用。常用藥物和用法：阿托品0．3mg，3～4次／d口服，疼痛劇烈時可皮下或肌內注射0．5mg；山莨菪堿每次5～10mg，口服或肌內注射。,抑酸藥物-H2受體阻滯劑,藥理機制：與組胺競爭胃壁細胞上H2受體并與之結合，可減少對各種刺激如組胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，從而抑制胃酸分泌。 常用藥物：西米替丁

3、（泰胃美 ）、雷尼替丁、法莫替?。ㄐ欧ǘ　⒏呤孢_）及尼扎替丁等,H2受體拮抗劑的副作用,頭痛、頭暈、乏力、嗜睡、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、心率增加、血壓升高、顏面潮紅、月經不調、肝、腎功能損害和粒細胞減少等，具有抗雄性激素作用，停藥后可消失。孕婦和肝腎功能不全者慎用，哺乳婦女使用時應停止授乳。,抑酸藥物-質子泵抑制劑(PPI),藥理機制：  在胃壁細胞的管池及分泌小管的細胞膜上分布著氫-鉀三磷酸腺苷酶(ATPase)，該酶是

4、介導胃酸分泌的最終途徑，能將細胞外的K+泵入細胞內，而將H+泵出細胞外，H+與CL結合形成胃酸。質子泵抑制劑(PPI)通過非競爭性不可逆的對抗作用，抑制胃壁細胞內的質子泵，產生較H2受體阻滯劑更強更持久的抑酸效應。ＰＰＩ抑酸強度高于Ｈ2受體拮抗劑是目前最強大的抑制胃酸作用的藥物。,ＰＰＩ的臨床應用,奧美拉唑（洛賽克）潘托拉唑（潘立蘇，泰美尼克）蘭索拉唑（達克普?。├棕惱颍úɡ兀┌Ｋ髅览颍托牛?PPI-不良反應,惡心

5、、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、膽紅素升高也有發(fā)生，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療。長期使用本品可能引起高胃泌素血癥。嚴重腎功能不全及嬰幼兒禁用。嚴重肝功能不全者慎用，必要時劑量減半。,2、胃腸動力藥物,促動力藥 ：能增強胃腸道收縮力和加速胃腸運轉和減少通過時間的藥物。抑制胃腸蠕動的藥物：能解除平滑肌的痙攣，抑制胃腸運動。,胃復安(metoclopramide),最早被使用的促動力藥。作用機制：作用于多巴胺2受體，阻止

6、多巴胺對上消化道的抑制作用，直接或間接激動膽堿能受體，可增強胃收縮的張力和振幅，松弛幽門括約肌，并增強胃竇的蠕動，協(xié)調胃、十二指腸收縮；加快胃排空，治療胃輕癱，增強下食管括約肌壓力，預防治療惡心、嘔吐。具有中樞和周圍抗多巴胺雙重作用。,胃復安(metoclopramide),副作用：發(fā)生于約20%的患者，主要是中樞神經系統(tǒng)副作用，如嗜睡、憂郁、焦慮及錐體外系癥狀。也可增加泌乳素釋放，致育齡婦女閉經及溢乳，男性女性化。禁忌癥：胃腸梗阻

7、、穿孔、出血、帕金森綜合征及癲癇病史者。由于其通過血腦屏障能引起錐體外系副作用，近年來其應用受到了一定的限制。,嗎丁林（多潘立酮）(domperidone),屬苯并咪唑誘導劑，作用類似于胃復安，為特異性周圍神經多巴胺受體拮抗劑,僅作用于靶器官多巴胺受體，阻止多巴胺對上消化道抑制作用，能增強胃蠕動，改善胃竇、幽門、十二指腸運動的協(xié)調作用，促進胃排空, 并有止吐作用，改善患者的胃腸道癥狀，對下消化道無促動力作用。,副作用：口干、頭痛、頭暈

8、、皮疹、腹瀉等，也有報道可增加泌乳素釋放。副作用與劑量相關，減量或停藥后消失。不通過血腦屏障，故神經系統(tǒng)副作用者罕見。促胃腸動力較胃復安強10余倍,胃輕癱患者胃復安無效時，改用嗎丁啉仍有效。,莫沙比利,是強效選擇性5-ＨＴ4受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-ＨＴ4受體，刺激乙酰膽堿釋放，從而增強消化道的動力與協(xié)調性。副作用：腹痛、腹瀉、口干、皮疹、頭暈、心悸等，約2周后自行消失。孕婦和哺乳期婦女、兒童及

9、青少年、有肝腎功能障礙的老年患者慎用。,其他促動力藥,替加色羅紅霉素和紅霉素類似物西沙比利擬膽堿能藥膽堿酯酶抑制劑前列腺素阿片類藥物,抑制胃腸動力的藥物抗膽堿藥,膽堿能受體拮抗劑：阻滯M膽堿受體，能解除平滑肌的痙攣，抑制腺體的分泌和胃腸運動等。常用藥物：阿托品、山莨菪堿（654-2）、普魯本辛（丙胺太林）。副作用：較多，常有口干、眩暈，嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。青光眼及前列腺肥大患者

10、禁用。,鈣離子拮抗劑,曾稱為鈣通道阻滯劑或鈣內流劑。選擇性地減少慢通道的Ca2＋內流，因而降低細胞內Ca2＋的濃度而影響細胞功能。常用藥物：硝苯地平、奧替溴銨(斯巴敏)和匹維溴銨(得舒特)，后二者為高度選擇性胃腸道鈣通道拮抗劑。,消化道運動雙向調節(jié)類藥,曲美布?。–erekinon） 一種胃腸道運動節(jié)律調節(jié)劑。對消化道運動的興奮和抑制具有雙向調節(jié)作用。通過抑制細胞膜鉀離子通道，產生去極化，從而提高胃腸平滑肌的興奮性。另一方面是

11、阻斷鈣離子通道抑制鈣離子內流，而達到抑制細胞收縮，使胃腸平滑肌松馳的目的。,消化道運動雙向調節(jié)類藥,能對消化系統(tǒng)常見癥狀，如腹痛、腹脹以及大便頻率、性狀和排便異常均有明顯的改善作用。副作用：偶有便秘、腹瀉、腹鳴、口渴、口內麻木感、心動過速、困倦、眩暈、頭痛、及血清氨基轉移酶（ALT、AST）上升等。有時出現(xiàn)皮疹等過敏反應，此時應停藥。,3、胃腸粘膜保護劑 硫糖鋁,硫酸多糖藥物能通過粘附于食管粘膜表面，提供物理屏障抵御反流的胃內容物

12、，對胃酸有溫和的緩沖作用。在酸性環(huán)境下，與胃黏液絡合形成保護膜，與胃蛋白酶絡合，抑制其蛋白水解活性；刺激局部前列腺素的合成；但不能殺滅幽門螺桿菌，不影響胃酸或胃蛋白酶的分泌用法：每次1.0g，3～4次／d，飯前1小時或睡前服用。主要不良反應為便秘。,3、胃腸粘膜保護劑鉍劑,膠體鉍（果膠鉍）：在酸性環(huán)境下，與蛋白質絡合，形成一層保護膜；與胃蛋白酶結合使之失去活性；促進胃上皮分泌黏液和HCO3－；對幽門螺桿菌有殺滅作用。100mg／次

13、，3～4次／d。兩餐之間服用。長期服用鉍劑可引起神經毒性。連續(xù)用藥不超過2個月。用藥后可引起舌苔變黑和糞便呈灰黑色。,胃腸粘膜保護劑前列腺素,前列腺素(PGE)：前列腺素E可促進上皮cDNA合成，有保護細胞的作用；刺激胃黏液和HCO3－分泌，加強胃黏膜屏障。副作用有腹痛、腹瀉、抑制血小板聚集、支氣管收縮、血壓下降等。飯后30分鐘內口服，每次50mg。,胃腸粘膜保護劑,麥滋林-S：成人一般每日1.5g～2.5g，分3～4次口服，

14、劑量可隨年齡與癥狀適當增減。醋氨己酸鋅：飯后口服，每次0.15～0.3g，每日3次。胃膜素：口服，每次1～3g，1日4次。,4、常用保肝藥物,門冬氨酸鉀鎂甘草酸二銨 (甘利欣)還原性谷光甘肽必需磷脂(易善力，肝得健)硫普羅寧 (凱西萊)門冬氨酸鳥氨酸 (雅博司)腺苷蛋氨酸 (思美泰)促肝細胞生長素精氨酸,門冬氨酸鉀鎂,門冬氨酸是體內草酰乙酸的前體，在三羧酸循環(huán)中起重要作用，參與鳥氨酸循環(huán)，促進生成尿素，降低氨。治

15、療各型肝炎、肝硬化和高氨癥、肝昏迷、高膽紅素血癥等。成人10—20ml，緩慢靜脈滴注，每日1次。重癥黃疸患者，可每日2次。對低血鉀患者可適當加大劑量。不能作肌內注射或靜脈注射腎功能不全或高血鉀患者禁用。,甘草酸二銨 (甘利欣),具有較強的抗炎、保護肝細胞及改善肝功能的作用-類激素樣作用。 具有抗過敏、抑制鈣離子內流、免疫調節(jié)及抗病毒的作用。 主要用于伴有谷丙轉氨酶升高的慢性遷延性肝炎及慢性活動性肝炎。 口服，每次150mg，

16、每日3次；30ml緩慢靜脈滴注，每日1次。 治療期間應定期測血壓和血清鉀、鈉濃度。,還原性谷光甘肽,作用機制： 清除自由基： 解除外源性有毒物質（藥物）的毒性 參與和增強肝細胞的各項生理功能 促進肝細胞內重要酶類功能的恢復,JIWA,復方甘草酸苷,對實驗性肝細胞損傷有保護作用，還有抑制病毒增殖和滅活作用，用于治療慢性肝病，改善肝功能，也用于治療濕疹、皮炎、蕁麻疹注意事項：可有過敏樣癥狀，甚至過敏性休

17、克，應注意；肌病患者、醛固酮癥患者、低鉀血癥者禁用；有低鉀血癥傾向者慎用；個別患者偶爾出血壓升高，一般停藥后即消失，長期應用，應監(jiān)測血鉀，血壓等變化,門冬氨酸鳥氨酸 (雅博司),直接參與肝細胞代謝，使血氨與鳥氨酸結合，生成尿素間接參與核酸合成并提供能量代謝的中間產物增強肝臟供能。激活肝臟解毒功能中的兩個關鍵酶，協(xié)助清除對人體有害的自由基，增強肝臟的排毒功能，迅速降低過高的血氨，促進肝細胞自身的修復和再生，從而有效地改善肝功能，恢復

18、機體的能量平衡 主要適用于因急、慢性肝病(各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后綜合征)引起的血氨升高及肝性腦病。 嚴重腎功能衰竭患者禁用。,5、降低門靜脈壓的藥物,垂體后葉素特利加壓素硝酸甘油生長抑素及其類似物長效生長抑素,垂體后葉素,垂體后葉素通過收縮內臟小動脈,減少門靜脈、胃左靜脈和奇靜脈的血流量,從而降低門脈壓力,發(fā)揮止血效果常用垂體后葉素0.2～0.4/Min維持靜滴,出血停止后減為0.1Ｕ/Min,維持24小時后停藥

19、副作用：全身性縮血管藥, 能收縮全身小動脈,并收縮胃腸平滑肌,促進其蠕動, 可出現(xiàn)腹痛、頭暈、惡心、心動過速、高血壓,極少數(shù)病人甚至可誘發(fā)心絞痛、心肌梗死.,特利加壓素,特利加壓素:為新型血管加壓素,本身不具有活性,靜注后在體內緩慢釋放活性物質,使血管平滑肌收縮。一次給藥可維持10小時,首劑2ｍｇ靜注,以后每6小時靜注1ｍｇ,副作用較少,但價格昂貴。,擴張血管的藥物-硝酸甘油,直接作用于血管平滑肌,具有強大的擴張靜脈和輕度擴張動脈作

20、用,使動脈壓降低,刺激壓力感受器反射性收縮內臟血管,使門脈系統(tǒng)及門體側支血管擴張,阻力降低,因而降低門脈壓力可以增加冠狀動脈血流量,降低心臟前后負荷,改善心肌順應性,逆轉垂體后葉素在心血管方面的副作用, 多與垂體后葉素聯(lián)合應用,生長抑素及其類似物,具有收縮內臟血管、降低門脈壓力、減少胃腸道血流量的作用同時又能抑制基礎的及刺激后的胃酸分泌,抑制胃蛋白酶和胃泌素的釋放,刺激胃粘液分泌生長抑素還具有增加下食管括約肌壓力(LESP),減

21、少下食管靜脈叢血流,從而降低曲張靜脈壁的壓力,并具有增加血小板凝聚功能,有助于止血。主要用于食管胃底靜脈曲張所致的出血也可以用于消化性潰瘍及糜爛性胃炎,善寧(Sandostatin),8肽首劑0.1ｍｇ緩慢靜注,再用每小時25μｇ-50 μｇ的劑量加入葡萄糖中靜滴維持，出血停止后再維持24～72小時。半衰期相對較長(半衰期約4ｈ)可以靜滴、肌注及皮下注射。,生長抑素的臨床評價,生長抑素對肝炎后肝硬化并上消化道出血效果優(yōu)于垂體后

22、葉素,止血時間明顯短于后者。對全身血流動力學無影響,副作用少，臨床應用安全可作為首選藥物。,6、導瀉藥物,藥理機制：加強腸道蠕動而導瀉；增加電解質及水分在腸管中蓄積；改變了腸內水及電解質的轉運；作用于腸管粘膜，減少對水、鹽的凈吸收，因而致瀉。分類： ①容積性瀉藥(鹽類瀉藥)或滲透性瀉藥：常用有 硫酸鎂、乳果糖、山梨醇、甘露醇、聚乙二醇。 ②刺激性瀉藥(接觸性瀉藥)：番瀉葉、蓖麻油、酚酞，刺激腸蠕動，減少吸收，促進腸動力。