腦功能障礙的用藥護(hù)理

1、腦功能障礙的用藥護(hù)理,藥理教研室 任亮,目 錄,任務(wù)一 睡眠障礙的用藥護(hù)理任務(wù)二 癲癇的用藥護(hù)理任務(wù)三 帕金森病的用藥護(hù)理任務(wù)四 阿爾茨海默病的用藥護(hù)理,任務(wù)一睡眠障礙的用藥護(hù)理,學(xué)習(xí)目標(biāo),掌握：地西泮的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)熟悉：巴比妥類(lèi)藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)了解：其他鎮(zhèn)靜催眠藥的特點(diǎn),任務(wù)導(dǎo)入,患者，女，52歲，半年前診斷為神經(jīng)官能癥，近年來(lái)因?yàn)榧彝ガ嵤露∏榧又?，精神恍惚，夜不能寐。醫(yī)生制定

2、用藥方案如下：①地西泮片，5mg/次，3次/日；②氯氮卓片，10mg/次，3次/日；③阿普唑侖片，0.4mg/次，睡前服用該患者用藥是否合理？為什么？針對(duì)該患者，護(hù)士應(yīng)如何進(jìn)行用藥護(hù)理？,概 述,是一類(lèi)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生普遍抑制作用的藥物小劑量使病人由興奮不安、焦慮、煩躁的情緒安靜下來(lái)（鎮(zhèn)靜作用）；較大劑量時(shí)可使中樞抑制作用加強(qiáng)，可使病人產(chǎn)生近似于生理性的睡眠狀態(tài)（催眠作用）臨床上常用的鎮(zhèn)靜催眠藥有新型鎮(zhèn)靜催眠藥、苯二氮卓類(lèi)、

3、巴比妥類(lèi)及其他類(lèi),苯二氮卓類(lèi)藥物,是目前臨床應(yīng)用最多的催眠藥隨著劑量增加，可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠甚至昏迷抗失眠與抗焦慮機(jī)制與激動(dòng)苯二氮卓受體有關(guān)各類(lèi)苯二氮卓類(lèi)藥物存在作用持續(xù)時(shí)間的不同,,地西泮（diazepam,安定）,,藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn),以靜脈注射或口服為主?？诜昭杆偻耆?，1小時(shí)血中濃度可達(dá)高峰；肌內(nèi)注射吸收慢而不規(guī)則地西泮與血漿蛋白結(jié)合率高，吸收后首先分布至腦組織，隨后迅速分布到脂肪組織，故靜脈注射后中樞抑制作用出現(xiàn)快而短。可通過(guò)

4、胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)。主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物去甲地西泮和奧沙西泮等仍具有抗焦慮作用與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎排出，也可經(jīng)乳汁排出，妊娠早期和哺乳期婦女禁用,,,抗焦慮作用,地西泮是目前最好的抗焦慮藥之一，對(duì)多種原因引起的焦慮狀態(tài)或焦慮癥具有高度的選擇性機(jī)制與作用于邊緣系統(tǒng)有關(guān)主用于治療神經(jīng)官能癥及多疾病引起的焦慮狀態(tài)和焦慮癥,鎮(zhèn)靜催眠作用,不縮短快動(dòng)眼睡眠時(shí)相，能產(chǎn)生近似生理性睡眠，醒后無(wú)明顯不適；無(wú)藥酶誘導(dǎo)作用，耐受性低；過(guò)量一般不引

5、起麻醉，停藥后反跳現(xiàn)象較輕，可減少噩夢(mèng)發(fā)生；安全范圍大，對(duì)呼吸、循環(huán)的抑制作用較輕，已取代了巴比妥類(lèi)藥物鎮(zhèn)靜-緩解手術(shù)病人對(duì)手術(shù)的恐懼情催眠-各種失眠癥可產(chǎn)生暫時(shí)性憶缺失 -用于麻醉前給藥和內(nèi)鏡檢查前或心臟電擊復(fù)律前給藥等,3.抗驚厥和抗癲癇作用,可用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇和藥物中毒所致驚厥靜脈注射地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。對(duì)于其他類(lèi)型癲癇發(fā)作，則可選擇硝西泮或氯硝西泮,4.中樞性肌肉松弛作用,催眠作用增強(qiáng)緩解中

6、樞性肌強(qiáng)直-腦血管意外，脊髓損傷等中樞神經(jīng)病變引起的肌肉強(qiáng)直緩解局部肌痙攣-腰肌勞損等引起的肌肉痙攣,,,不良反應(yīng),中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：連續(xù)用藥可出現(xiàn)頭昏、乏力、嗜睡等，大劑量偶有共濟(jì)失調(diào)、皮疹、白細(xì)胞減少等 耐受性和成癮性：無(wú)明顯肝藥酶誘導(dǎo)作用，但長(zhǎng)期應(yīng)用仍可產(chǎn)生一定的耐受性和成癮性，突然停藥可出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀，表現(xiàn)激動(dòng)、焦慮、失眠、噩夢(mèng)、震顫，甚至驚厥，但發(fā)生率較巴比妥類(lèi)低，癥狀也較輕。急性中毒：服用劑量過(guò)大或靜注過(guò)快可引

7、起心血管和呼吸抑制，如肌張力低下、肌無(wú)力、昏迷等，故注射速度應(yīng)緩慢（不超過(guò)5mg/分鐘）。當(dāng)昏迷和呼吸循環(huán)抑制時(shí)，除對(duì)癥搶救外，可用特異性苯二氮卓受體阻斷藥氟馬西尼解救,禁忌證,妊娠早期和哺乳期婦女、重癥肌無(wú)力、急性青光眼、嚴(yán)重肝腎功能障礙者禁用。老人、小兒和嚴(yán)重抑郁癥者慎用。,藥物相互作用,本藥在飲酒及與全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí)，可相互增效；阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)先減至1/3，而后按需逐漸增加；與

8、易成癮的和其他可能成癮藥物合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。應(yīng)用肝藥酶誘導(dǎo)劑苯妥英鈉、苯巴比妥或卡馬西平等可顯著縮短地西泮的半衰期，增加清除率；應(yīng)用肝藥酶抑制劑如西米替丁等藥物可抑制地西泮在肝臟的代謝，t1/2延長(zhǎng)。普萘洛爾或撲米酮與苯二氮卓類(lèi)合用時(shí)可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類(lèi)型和（或）頻率改變，應(yīng)及時(shí)調(diào)整普萘洛爾或撲米酮?jiǎng)┝?,,巴比妥類(lèi)藥物,作用與用途,巴比妥類(lèi)藥物量效關(guān)系：可引起非生理性睡眠，縮短REM-S，停藥后使REM-S延長(zhǎng)，易引起

9、停藥“反跳”現(xiàn)象不良反應(yīng)多，易產(chǎn)生依賴(lài)性，故其鎮(zhèn)靜催眠作用已被苯二氮卓類(lèi)取代苯巴比妥常用于抗驚厥、抗癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)，硫噴妥鈉可用作靜脈麻醉和誘導(dǎo)麻醉,不良反應(yīng),后遺效應(yīng)：服用催眠量的藥物后，次晨可致頭昏、乏力、嗜睡、精神萎靡不振等癥狀，稱(chēng)為“宿醉反應(yīng)”。以苯巴比妥多見(jiàn)耐受性和成癮性：長(zhǎng)期連續(xù)應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，久用驟停易發(fā)生“反跳”現(xiàn)象，表現(xiàn)為激動(dòng)、失眠、焦慮，迫使病人繼續(xù)用藥，最終導(dǎo)致成癮過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)皮疹、剝脫性皮炎

10、等急性中毒：口服10倍催眠量或靜脈注射速度過(guò)快可致急性中毒，表現(xiàn)為昏迷、呼吸抑制、發(fā)紺、血壓下降、各種反射消失、腎功能衰竭等，呼吸衰竭是藥物致死的主要原因。其搶救原則為排出毒物，維持呼吸、循環(huán)功能；采用洗胃、導(dǎo)瀉(不用硫酸鎂)、利尿、靜滴碳酸氫鈉堿化尿液等，必要時(shí)可進(jìn)行血液透析,禁忌證,本類(lèi)藥物禁用于嚴(yán)重肺功能不全、支氣管哮喘、顱腦損傷所致的呼吸功能障礙者及過(guò)敏體質(zhì)者。慎用于肝、腎功能不全。,藥物相互作用,苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑，可提

11、高肝藥酶活性，加速自身及其他經(jīng)肝轉(zhuǎn)化的藥物的代謝，如與香豆素、皮質(zhì)激素類(lèi)、性激素、口服避孕藥、強(qiáng)心苷、苯妥英鈉等藥物合用可加速這些藥物的代謝速度，減弱其作用強(qiáng)度，縮短其作用時(shí)間。,兩類(lèi)藥物作用比較,課堂活動(dòng),患者王某，女性，30歲，發(fā)現(xiàn)2h前因服用數(shù)十片苯巴比妥，導(dǎo)致昏迷、呼吸淺慢而入院。 查體：呼吸深度抑制，瞳孔縮小，兩側(cè)對(duì)稱(chēng)，發(fā)紺，體溫36℃，血壓90/60mmHg。 診斷：急性巴比妥藥物中毒。 問(wèn)題：1.上述患

12、者的搶救措施及應(yīng)該選擇的藥物有哪些？2.如果患者服用的是異戊巴比妥，在搶救過(guò)程中靜脈給予5％碳酸氫鈉效果如何？為什么？,水合氯醛(chloral hydrate),主要用于頑固性失眠和其他催眠藥無(wú)效的患者?？捎糜谛焊邿帷⒆影B、破傷風(fēng)及中樞興奮藥中毒引起的驚厥（三）本品口服有消化道癥狀，可引起惡心、嘔吐等，須稀釋后服用。有胃炎和消化性潰瘍的病人禁用偶見(jiàn)蕁麻疹、皮炎等過(guò)敏反應(yīng)，久服也可產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性,褪黑素（melatonin，

13、MT）,褪黑素是松果體分泌的主要激素褪黑素對(duì)機(jī)體有著廣泛影響，包括對(duì)生物節(jié)律、神經(jīng)內(nèi)分泌和應(yīng)激性反應(yīng)的調(diào)節(jié)，具有促進(jìn)睡眠、調(diào)節(jié)時(shí)差、抗衰老、調(diào)節(jié)免疫、抗腫瘤等多項(xiàng)生理功能正常人服用褪黑素后，入睡時(shí)間縮短，睡眠質(zhì)量改善，睡眠中覺(jué)醒次數(shù)明顯減少，而且睡眠結(jié)構(gòu)調(diào)整，淺睡階段縮短，深睡階段延長(zhǎng)，次日早晨喚醒閾值下降目前主要用于成年人和老年人，不宜用于未成年人的睡眠,佐匹克?。▃opiclone）,本品為環(huán)吡咯酮類(lèi)新型催眠藥，可激動(dòng)γ-氨基

14、丁酸（GABAA）受體，增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸的活性，具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮和抗驚厥作用，能縮短入睡時(shí)間，減少覺(jué)醒次數(shù)、減少做夢(mèng)、提高睡眠質(zhì)量，作用較苯二氮卓類(lèi)更為理想且無(wú)成癮性和耐受性臨床主要治療失眠癥。不良反應(yīng)較少見(jiàn)并輕微，主要為嗜睡等副作用，短期用藥停藥后反跳性失眠較為罕見(jiàn)。老年患者及有精神病史者慎用,吡唑坦（zolpide tartrate）,本品為GABA受體的選擇性激動(dòng)劑，具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用和輕微的抗焦慮、肌肉

15、松弛和抗驚厥作用。可用于失眠癥的短期治療本品吸收快，起效迅速，口服生物利用度高，不產(chǎn)生成癮性。主要不良反應(yīng)有嗜睡、頭暈、頭痛、惡心、腹瀉和眩暈等,甲喹酮（安眠酮）,藥理作用特點(diǎn)：除具有鎮(zhèn)靜催眠作用外，還有抗驚厥、局部麻醉、止咳及抗組胺作用。臨床應(yīng)用：主要用于神經(jīng)衰弱、失眠、麻醉前給藥連續(xù)應(yīng)用較大劑量數(shù)周，可產(chǎn)生耐受性及依賴(lài)性。,應(yīng)用原則,根據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥注意用藥的安全性關(guān)注巴比妥的合理用藥關(guān)注老年人對(duì)苯二氮卓的敏感性和宿

16、醉,,任務(wù)二 抗癲癇藥和抗驚厥藥,癲癇發(fā)作分類(lèi)及表現(xiàn),涉及不同范圍的大腦,單側(cè)大腦局部 單側(cè)全大腦,雙側(cè)大腦局部,意識(shí)障礙,?意識(shí)障礙,局腦性發(fā)作,全腦性發(fā)作,,,,,,,,局部大腦,,,全大腦,癲癇的治療,目標(biāo)及原則：控制發(fā)作或最大限度地減輕并減少癲癇發(fā)作，保護(hù)并恢復(fù)大腦功能非藥物治療：與治療相結(jié)合，嚴(yán)密觀察，應(yīng)避免癲癇發(fā)作的誘因，做好飲食調(diào)理藥物治療：早期治療，長(zhǎng)期治療，合理選藥，個(gè)體化治療，不突然停藥定期復(fù)查復(fù)診（包括腦電

17、圖、肝腎功能、血常規(guī)等）,,,,,,卡馬西平(carbamazepine)又名酰胺咪嗪，最初用于治療三叉神經(jīng)痛20世紀(jì)70年代開(kāi)始用于抗癲癇，為一種安全、有效、廣譜的抗癲癇藥,卡馬西平,,又名魯米那，既能降低病灶內(nèi)細(xì)胞興奮性，又能抑制病灶異常放電及異常放電的擴(kuò)散，呈現(xiàn)廣譜抗癲癇作用對(duì)癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效次之，但不如卡馬西平，對(duì)癲癇小發(fā)作療效差本藥因其中樞抑制作用明顯，在抗癲癇方面一般不作為首選,苯

18、巴比妥,作用機(jī)制：通過(guò)激活谷氨酸脫羧酶和抑制γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶,促進(jìn)GABA生成并阻止其代謝，提高腦內(nèi)GABA含量，增強(qiáng)突觸后抑制，阻止異常放電擴(kuò)散抗癲癇作用：對(duì)大發(fā)作療效不及苯妥英鈉和苯巴比妥，但對(duì)二者耐藥的患者仍有效；對(duì)癲癇小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺，但因肝毒性，不作首選藥；對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作和局限性發(fā)作的療效與卡馬西平近似不良反應(yīng)：主要為胃道反應(yīng)和肝損害（肝功能異常和黃疸），偶見(jiàn)肝衰竭甚至致死。一般不作為首選藥。用藥期間應(yīng)定期檢查肝

19、功能?？芍禄袐D禁用,丙戊酸鈉,,能阻斷T型鈣通道，抑制鈣離子內(nèi)流，抑制異常放電發(fā)生，產(chǎn)生抗癲癇作用對(duì)小發(fā)作療效較好，為治療癲癇小發(fā)作的首選藥。對(duì)其他類(lèi)型的癲癇無(wú)效常見(jiàn)副作用有胃腸反應(yīng)以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如嗜睡、眩暈等。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少及再生障礙性貧血等。長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期作血常規(guī)檢查,乙琥胺,撲米酮,又名撲癇酮。撲米酮對(duì)癲癇大發(fā)作、部分單純性發(fā)作療效優(yōu)于苯巴比妥，但療效不及卡馬西平和苯妥英鈉；對(duì)小發(fā)作無(wú)效。本藥主要用于苯巴比妥或苯妥

20、英鈉不能控制的大發(fā)作，也可作為精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的輔助用藥。不良反應(yīng)與苯巴比妥相似。,苯二氮卓類(lèi),地西泮： 緩慢靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)首選（抑制中樞）硝西泮：肌陣攣性癲癇、不典型小發(fā)作、嬰兒痙攣療效較好缺點(diǎn)：中樞抑制作用明顯，久用產(chǎn)生耐受性，成癮作用比地西泮和硝西泮強(qiáng)，主要治療小發(fā)作和肌陣攣性發(fā)作，靜注治療癲癇持續(xù)狀態(tài),,第二節(jié)　抗驚厥藥,是由各種原因所引起的中樞神經(jīng)過(guò)度興奮導(dǎo)致的全身骨骼肌不自主的收縮多見(jiàn)于小兒高熱、子癇、破傷風(fēng)、

21、癲癇大發(fā)作和中樞興奮藥中毒常用巴比妥類(lèi)、水合氯醛、地西泮、硫酸鎂等,,硫酸鎂,任務(wù)三帕金森病的用藥護(hù)理,概 述,英國(guó)內(nèi)科醫(yī)生詹姆斯·帕金森博士（1755-1824）,帕金森氏病又稱(chēng)震顫麻痹，是錐體外系功能紊亂引起的一種慢性中樞神經(jīng)系統(tǒng)推行性疾病癥狀為靜止震顫，肌肉僵直、運(yùn)動(dòng)遲緩以及姿勢(shì)反射受損等主要影響中老年人，已成中老年健康的“第三殺手”。多在60歲以后發(fā)病。我國(guó)目前已有170萬(wàn)的帕金森患者，60歲以上的老年人超過(guò)

22、1%患此病，超過(guò)全世界總數(shù)的四分之一每年的4月11日是世界帕金森日,2024/2/27,圖17-1 黑質(zhì)-紋狀體多巴胺能神經(jīng)通路,發(fā)病機(jī)制 多巴胺（DA）學(xué)說(shuō)（公認(rèn)）,2024/2/27,,,,,,,,,DA,DA,ACh,ACh,正常人,帕金森病人,抗震顫麻痹藥,擬多巴胺類(lèi)藥:左旋多巴、卡比多巴、司來(lái)吉蘭、金剛烷胺、溴隱亭 膽堿受體阻斷藥:苯海索 (安坦)、丙環(huán)定,左旋多巴,【體內(nèi)過(guò)程】藥物的分布特點(diǎn)藥物的代謝特

23、點(diǎn)（劑末現(xiàn)象）,【藥理作用與用途】,抗震顫麻痹作用:少量(1%)進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴,經(jīng)多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用,余下大部分(99%)在腦外生成多巴胺引起不良反應(yīng)作用特點(diǎn):對(duì)多數(shù)患者有效, 對(duì)輕癥、較年輕患者療效好改善肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好, 對(duì)肌震顫效果差對(duì)抗精神病藥吩噻嗪類(lèi)致的錐體外系反應(yīng)無(wú)效顯效慢,1-6個(gè)月顯示最大療效。,治療肝昏迷：肝衰竭時(shí)，血中苯乙胺和酪胺↑，在神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化成偽遞質(zhì)(苯乙醇胺和苯羥

24、乙胺)，取代正常遞質(zhì)NA，出現(xiàn)肝昏迷; L-dopa轉(zhuǎn)變?yōu)镹A后，恢復(fù)正常的神經(jīng)活動(dòng),【藥理作用與用途】,【不良反應(yīng)】,胃腸反應(yīng): 惡心、嘔吐等最常見(jiàn), 消化性潰瘍慎用心血管反應(yīng)：可出現(xiàn)體位性低血壓, 心律失常精神障礙：不安, 焦慮, 失眠不自主的異常運(yùn)動(dòng)如張口、咬牙等和“開(kāi)-關(guān)現(xiàn)象”：突然多動(dòng)不安，而后又全身強(qiáng)直不動(dòng),【藥物相互作用】,VitB6可增強(qiáng)多巴脫羧酶活性(為該酶的輔酶), 故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應(yīng)增強(qiáng)

25、，療效降低。 與外周多巴脫羧酶抑制劑卡比多巴(α-甲基多巴肼)或芐絲肼合用可增加療效，提高療效?？咕癫∷?如吩噻嗪類(lèi),丁酰苯類(lèi))不能與左旋多巴合用, 因前者阻斷DA受體,卡比多巴、芐絲肼：外周多巴脫羧酶抑制劑司來(lái)吉蘭：?jiǎn)伟费趸敢种苿?，使腦內(nèi)多巴胺代謝降低溴隱亭：激動(dòng)中樞多巴胺受體金剛烷胺:促進(jìn)多巴胺神經(jīng)元釋放多巴胺和抑制其再攝取，直接激動(dòng)多巴胺受體作用比左旋多巴弱，比安坦強(qiáng)，對(duì)各型震顫麻痹有效, 與左旋多巴合用有

26、協(xié)同特點(diǎn)是見(jiàn)效快而持效短。,其他藥物,苯海索(安坦),中樞抗膽堿作用較強(qiáng), 而外周作用約為阿托品的1/10-1/2，對(duì)震顫、流涎作用明顯用于震顫麻痹, 療效比左旋多巴和金剛烷胺差, 適用于：輕癥患者可作為左旋多巴治療的輔助藥物或不能耐受左旋多巴者。 對(duì)抗精神病藥引起的震顫麻痹有效較阿托品少,任務(wù)四 阿爾茨海默病的用藥護(hù)理,2024/2/27,概 述,阿爾茨海默?。ˋlzheimer’s disease,AD）即所謂的老年

27、癡呆癥。是一種進(jìn)行性發(fā)展的致死性神經(jīng)退行性疾病臨床表現(xiàn)為認(rèn)知和記憶功能不斷惡化，日常生活能力進(jìn)行性減退，并有各種神經(jīng)精神癥狀和行為障礙 病理學(xué)特征：腦萎縮，特征性神經(jīng)元纖維纏結(jié)，腦組織內(nèi)老年斑沉積以及腦動(dòng)脈淀粉樣變性等AD病人腦內(nèi)膽堿能神經(jīng)元、ACh合成以及M2受體數(shù)量均減少，M1受體與藥物的親和力降低,2024/2/27,概 述,人們認(rèn)為AD的主要原因是膽堿能神經(jīng)功能不足膽堿能增強(qiáng)藥是主要的治療藥物，也可使用促腦功能恢復(fù)藥

28、如胞磷膽堿和吡拉西坦等、改善腦循環(huán)藥如雙氫麥角堿和尼莫地平等非藥物治療如心理調(diào)節(jié)、智能訓(xùn)練等,體內(nèi)過(guò)程：口服或注射給藥，個(gè)體差異大，食物可影響吸收脂溶性高，極易透過(guò) 血腦屏障肝代謝失活 臨床應(yīng)用： 通常與卵磷脂合用，可延緩病程6～12月，提高認(rèn)知和自理能力不良反應(yīng)肝毒性是中止治療的原因,他克林(tacrine),2024/2/27,多奈哌齊 donepezil,屬第二代可逆性中樞乙酰膽堿酯酶（AChE）抑制藥，對(duì)中

29、樞AChE的選擇性高口服吸收良好，生物利用度100％，t 1/2約70h，故可每日服用一次臨床用于輕、中、重度AD患者，改善認(rèn)知功能，延緩病情發(fā)展與同類(lèi)藥物他克林常見(jiàn)的嚴(yán)重肝毒性和外周抗膽堿副作用相比，多奈哌齊更具優(yōu)越性,石杉?jí)A甲（哈伯因, huperzine）,特點(diǎn)：強(qiáng)效、可逆性AChE抑制藥；有很強(qiáng)的擬膽堿活性具有顯著改善衰老性記憶障礙、老年癡呆的記憶和認(rèn)知功能不良反應(yīng)惡心、頭暈、多汗、腹痛、視力模糊等,2024/2

30、/27,加蘭他敏 galantamine,石蒜科植物中提取，第二代AChE抑制藥，對(duì)神經(jīng)元中AChE有高度選擇性治療輕、中度AD療效與他克林相當(dāng)，但沒(méi)有肝毒性目前在許多國(guó)家被推薦為治療AD的首選藥,目前發(fā)現(xiàn)的最有選擇性的M1-R激動(dòng)藥口服易吸收，易透過(guò)血腦屏障，在皮層和紋狀體濃度高明顯改善AD患者的認(rèn)知功能和行為能力不良反應(yīng)：胃腸道、心血管反應(yīng)。透皮吸收貼劑避免胃腸道反應(yīng)。,占諾美林 xanomeline,三、其他藥物,神