鹽酸依福地平合成工藝研究.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、本論文簡(jiǎn)述了高血壓病的現(xiàn)狀、發(fā)病機(jī)理及治療藥物的研究進(jìn)展,并著重介紹了新型抗高血壓藥鹽酸依福地平的藥理作用及市場(chǎng)前景等情況,且對(duì)其合成工藝進(jìn)行了詳盡闡述。
   本論文在參考有關(guān)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上,總結(jié)出五條鹽酸依福地平的合成路線,并對(duì)其合成工藝進(jìn)行了研究。鹽酸依福地平可由兩個(gè)重要的中間體3-氨基-2-丁烯酸-2-(N-芐基-N-苯基)氨基乙酯(5)和3-(5,5-二甲基-2-氧代-2-[1,3,2]二氧雜磷雜環(huán)己基)-4-(3-硝基

2、苯基)-丁-3-烯-2-酮(10)經(jīng)環(huán)合、成鹽反應(yīng)得到。本論文對(duì)中間體5和10的合成工藝分別進(jìn)行了研究。其中以苯胺為初始原料,經(jīng)4步反應(yīng)制得重要中間體5,總收率為39.6%。以新戊二醇和間硝基苯甲醛為原料,經(jīng)過(guò)5步反應(yīng)制得中間體10,總收率為7.27%。
   整個(gè)合成路線共有11步反應(yīng),涉及到了N-烷基取代、酯交換、Knoevenagel縮合、消除、成鹽等反應(yīng),總收率為21.1%(以苯胺計(jì))。
   本論文設(shè)計(jì)了中間體

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