2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁
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文檔簡(jiǎn)介

1、鹽酸頭孢吡肟（Cefepime Hydrochloride）是20世紀(jì)90年代由美國(guó)Bristol-MyersSquibb公司研發(fā)，1993年上市，作為第一個(gè)上市的第四代頭孢菌素，具有抗菌譜廣，活性高的特點(diǎn)。文獻(xiàn)報(bào)道的合成方法很多，從起始原料來看，主要有兩種:第一種以GCLE（7-苯乙酰胺基-3-氯甲基頭孢烷酸對(duì)甲氧基芐酯）為原料;第二種以7-ACA(7氨基頭孢烷酸)為原料。以GCLE開始合成路線長(zhǎng)，需要取代、脫保護(hù)等多步反應(yīng)。以7-A

2、CA為原料，為了防止△-異構(gòu)化的產(chǎn)生，需要使用極性小的氟利昂或環(huán)戊烷作為硅烷化和碘代化試劑，收率低，后處理麻煩，溶劑回收困難。本文對(duì)合成方法進(jìn)行了優(yōu)化，選擇單一的二氯甲烷作為溶劑，控制特定的反應(yīng)條件和控制體系水分的方法，保證在完成硅烷化保護(hù)和碘代反應(yīng)后，加入N-甲基吡咯烷取代，不至于發(fā)生△-異構(gòu)化。一步得到鹽酸頭孢吡肟關(guān)鍵中間體7-氨基-3-（1-甲基1--四氫吡咯）甲基-3-頭孢-4-羧酸鹽酸鹽(7-MPCA)，然后與AE-活性酯縮合

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