天然多羥基酚類化合物Pallidol的全合成和Baicalein的結(jié)構(gòu)改造.pdf

1、該文由兩部分組成:第一部分:雌激素樣活性成分二苯乙烯二聚體Pallidol的全合成研究.該課題組為了尋找防治原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥的天然成分,從中藥金雀根中分離到20多種二苯乙烯低聚體,其中的一個(gè)二聚體Pallidol在植物激素藥理活性篩選中顯示較強(qiáng)的雌激素樣作用,它有可能如同異黃酮一樣在雌激素替代治療等方面具有潛在的應(yīng)用價(jià)值,該項(xiàng)研究尚未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道.根據(jù)天然產(chǎn)物Pallidol(1)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),設(shè)計(jì)路線的關(guān)鍵和重點(diǎn)集中在其中心骨架并環(huán)雙環(huán)戊

2、烷的反應(yīng)上,難點(diǎn)是克服并環(huán)時(shí)的角張力并環(huán)時(shí)的立體選擇性.此外,該論文在研究過(guò)程中,還發(fā)現(xiàn)了一些新化合物及其特殊的化學(xué)行為和性質(zhì),并對(duì)這些意外結(jié)果作了機(jī)理上的初步研究和給予了合理的解釋.尤其,在SchemeⅡ線路中,合成了一系列的具有不同取代基的1,3-丁二烯類化合物(20),并發(fā)現(xiàn)了它們?cè)诓煌瑥?qiáng)度路易斯酸的作用下,可以高選擇地分別得到雙鍵位置不同的五元環(huán)茚類化合物(21)和(22),并總結(jié)了這個(gè)區(qū)域選擇性反應(yīng)的規(guī)律.第二部分:具有多種抗

3、病毒活性成分黃芩素的結(jié)構(gòu)改造及其生物活性的研究.黃芩素是一種具有多種生物活性的天然化合物,在課題組已有的合成工作和活性結(jié)果的基礎(chǔ)上,該論文對(duì)黃芩素作了進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和其生物活性的研究.一方面,利用黃芩素8-位氫具有較強(qiáng)酸性的特點(diǎn),我們通過(guò)Mannich反應(yīng),引入了各種甲胺類基團(tuán),共合成了13個(gè)Mannich堿衍生物(32a-321,33d)2個(gè)Mannich堿鹽酸鹽(36b和36j)和2個(gè)含六元環(huán)的二氫苯并噁唑類化合物(37h和37i