抗病毒藥物的合成篩選與質(zhì)量檢測方法研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、  本文共包括兩部分:  第一部分中,共合成化合物13個,其中格爾德霉素衍生物7個(I~Ⅴ,Ⅸ,ⅩⅢ),末見文獻(xiàn)報(bào)道的化合物10個(Ⅳ-ⅩⅢ)??笻SV-Ⅰ活性測定中顯示出抑制HSV-Ⅰ活性的化合物7個(Ⅰ~Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ)。所得化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)過核磁(1H-NMR)、質(zhì)譜確證。  抗HSV-Ⅰ活性結(jié)果顯示,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ的抗HSV-Ⅰ活性雖較格爾德霉素有所降低,但細(xì)胞毒性降低更為明顯。阿昔洛韋衍生物Ⅶ和Ⅷ均有較好的抑制HSV-Ⅰ活性。

2、  在第二部分,建立了富馬酸替諾福韋酯光學(xué)異構(gòu)體含量以及富馬酸替諾福韋酯含量及有關(guān)物質(zhì)的HPLC檢測方法?! 「获R酸替諾福韋酯光學(xué)異構(gòu)體含量測定采用DAICELCHIRALCELOD-H5μm4.6×250mm色譜柱,以正己烷:異丙醇:二乙胺=85:15:0.2%為流動相,流速為0.5mL/min,柱溫為室溫,檢測波長為260nm?! 「获R酸替諾福韋酯含量及有關(guān)物質(zhì)的HPLC檢測采用AlltechMixed-ModeC8/Anion

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